Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Ascorbyl Tetraisopalmitate jako jedna ze stabilnych form witaminy C – przegląd badań
Ascorbyl Tetraisopalmitate jako jedna ze stabilnych form witaminy C – przegląd badań

Witamina C jest bardzo popularnym składnikiem wykorzystywanym w przemyśle kosmetycznym ze względu na silne właściwości przeciwutleniające, przeciwstarzeniowe i wybielające. Indukuje proces syntezy kolagenu poprzez uczestnictwo w hydroksylacji proliny. Przyspiesza gojenie się ran oraz przywraca anatomiczne połączenia struktur naskórek-skóra właściwa. Niestety w formie kwasu askorbinowego bardzo szybko ulega utlenianiu i degradacji. Proces ten przyspiesza wysoka temperatura, a także obecność jonów metali ciężkich, takich jak miedź i żelazo. 

 

Dlatego  hydrofobowe pochodne witaminy C są bardziej stabilne, ponieważ nie ulegają wyżej wymienionym procesom – są w stanie penetrować do warstw lipidowych naskórka, po czym przekształcić się w aktywną formą witaminy C (kwas L-askorbinowy), która wykazuje właściwą aktywność. Jedną z takich form jest Ascorbyl Tetraisopalmitate (ATI), która dzięki lipofilowej budowie łatwiej penetruje przez naskórek, a następnie przekształca się w kwas askorbinowy, który jest aktywną formą witaminy C. Walka ze zbyt szybkim utlenianiem polega również na poszukiwaniu różnych nośników, które opóźnią degradację i zwiększą stabilność kwasu askorbinowego w produkcie. Przeprowadzone zostały badania obejmujące symulację transportu Ascorbyl Tetraisopalmitate przez skórę poprzez dynamikę molekularną. Porównano absorpcję cząsteczki do warstwy rogowej naskórka oraz mieszka włosowego. 

Ascorbyl Tetraisopalmitate – przenikanie

Skóra posiada barierę, która pełni funkcję ochronną przed wnikaniem patogenów do jej wnętrza, jednak stanowi również barierę przed wnikaniem substancji aktywnych z kosmetyków. Patrząc na budowę poszczególnych warstw skóry, warstwa rogowa naskórka stanowi najtrudniejszą barierę do pokonania dla cząsteczek substancji aktywnych. Składa się ona z korneocytów, które ściśle przylegają do siebie, natomiast mieszek włosowy pozbawiony jest komórek zrogowaciałych. Strukturę ochronną tworzą: ceramidy, cholesterol, kwasy tłuszczowe, których budowa generuje ściśle upakowaną warstwę, obniżającą stopień przepuszczalności. Stopień penetracji będzie zatem uzależniony od budowy i jakości bariery ochronnej, jaką tworzą wyżej wymienione składniki tłuszczowe. Mieszek włosowy zaś otoczony jest lipidami pochodzącymi z gruczołów potowych, co pozwala na wnikanie hydrofobowej cząstki ATI. W trakcie badań okazało się, że zwiększanie liczby cząsteczek ATI powodowało przyspieszenie penetracji do warstwy rogowej naskórka, co można przełożyć na stężenie ATI w produkcie gotowym. Jedna cząsteczka ATI przeniknęła do warstwy rogowej w ciągu 320 nanosekund, zaś w przypadku trzech cząsteczek – pierwsza przeniknęła już po 10 ns, pozostałe dwie po 100 ns. Zwiększanie ilości cząsteczek przyspieszało przenikanie.

Aby wykazać różnice w przenikaniu do warstwy rogowej oraz mieszka włosowego, wykonano modelowo warstwę rogową naskórka i warstwę wierzchnią mieszka włosowego, które umieszczono naprzeciw siebie, a pomiędzy nimi umieszczone zostały cząsteczki ATI. Symulacja ta dowiodła, iż cząsteczki wykazywały ponad 50% większe powinowactwo do warstwy rogowej naskórka w porównaniu do powinowactwa do mieszka włosowego. Te cząsteczki, które penetrowały do mieszka włosowego, odznaczały się jednak dużą ruchliwością boczną, co potencjalnie może oznaczać, iż przenikanie do głębszych warstw skóry będzie łatwiejsze właśnie z mieszka włosowego. W okolicy mieszka cząsteczka wykazywała większą ruchliwość. Ponadto hydrofobowa budowa posiada lepsze właściwości penetrujące, m.in. dlatego że nie utlenia się w kontakcie z powietrzem, tak jak formy hydrofilowe. Po przeniknięciu przez warstwę rogową ATI przekształca się w kwas L-askorbinowy poprzez reakcję enzymatyczną z udziałem esterazy cytozolowej. [1]

Czynniki wspomagające penetrację witaminy C

Wykonano również badania umożliwiające zwiększenia poziomu penetracji ATI. Stworzono kompleks tej cząsteczki z cyklodekstryną oraz mezoporowatą krzemionką. Okazało się, że po 7 godzinach uwalnianie ATI z matrycy cyklodekstrynowej wynosi 58%, natomiast czysty ATI wykazuje uwalnianie na poziomie 40%. Krzemionka zaś uwalnia składnik bardziej stopniowo. Cyklodekstryny pozwalają zatem na uwalnianie szybkie i efektywne, krzemionka na bardziej kontrolowane i stopniowe. Obydwie formy pozwalają na użycie witaminy C w kosmetykach kolorowych, prasowanych oraz być może w formach wodnych. Wyniki tych badań stanowią obiecujące możliwości dla zwiększenia efektywności procesu przenikania ATI do głębszych warstw skóry. [2] Wykazano ponadto, że przenikanie witaminy C zwiększa zastosowanie: nanoemulsji, nanocząstek polimerowych (duże możliwości wykazało połączenie nanokryształów celulozy i chitozanu oraz nanocząstki srebra) i nanonośników lipidowych. [3] Jedno ze źródeł dowodzi także, iż na uzyskanie najlepszych efektów przenikania witaminy C pozwala zastosowanie niskiego pH (niższego niż 3,5) oraz użycie stężenia witaminy C w przedziale 10-20% (wyższe może powodować podrażnienia). Wytworzenie tego typu produktu jest trudne z punktu widzenia technologicznego, dlatego badania nad stabilnością i przenikaniem witaminy C do skóry są nadal obiektem badań naukowców. [4]

Źródła

[1] N.C.F. Machado, L. dos Santos, B.G. Carvalho, P. Singh, C.A. Téllez Soto, N.G. Azoia, A. Cavaco-Paulo, A.A. Martin, P.P. Faveroa, Assessment of penetration of Ascorbyl Tetraisopalmitate into biological membranes by molecular dynamics, Computers in Biology and Medicine, Volume 75, 1 August 2016, s. 151-159.

[2] M. Bastianini, M. Sisani, A. Petracci, Ascorbyl Tetraisopalmitate Inclusion intoΥ-Cyclodextrin and Mesoporous SBA-15: Preparation, Characterization and In Vitro Release Study, Prolabin & Tefarm S.r.l., R&D Department, Via dell’Acciaio 9, 06134 Perugia, Ponte Felcino, Italym dostęp online: https://www.researchgate.net/publication/324496521_Ascorbyl_Tetraisopalmitate_Inclusion_into_Y-Cyclodextrin_and_Mesoporous_SBA-15_Preparation_Characterization_and_In_Vitro_Release_Study

[3] B. Sarecka-Hujar, R. Balwierz, Zastosowanie nanonośników do miejscowej aplikacji witaminy C, Zakład Technologii Postaci Leku, Katedra Farmacji Stosowanej, Śląski Uniwersytet Medyczny w Katowicach, dostęp online: http://aestheticcosmetology.com/wp-content/uploads/2019/01/ke2017.5-1.pdf

[4] S.R. Pinell, H. Yang, M. Omar, N. Monteiro-Riviere, H.V. DeBuys, L.C. Walker, Y. Wang, M. Levine, Topical L-ascorbic acid: percutaneous absorption studies, Dermatol Surg, 27, 2001, 137-142.

Fot. https://www.pexels.com/photo/happy-woman-with-cosmetic-mask-on-face-5069410/

KOMENTARZE
Newsletter