Testy in vitro pokazały wysoką selektywność dla 5-HT2C nad 5-HT2B (ponad 300 razy większą) oraz nad 5-HT2A (70 razy większą). Testy in vivo wykazały szybką absorpcję (max=0,7 h), a także dobrą biodostępność po przyjęciu doustnym (77 %). Zauważono również redukcję pobierania pokarmu w zależności od dawki leków. Nie były obserwowane żadne zaburzenia psychiczne ani behawioralne.
Redukcja przyjmowania jedzenia może być zatrzymywana przez selektywnych agonistów 5-HT2C, co potwierdza, że aktywacja 5-HT2C jest mechanizmem pośredniczącym w redukcji. Ustne przyjmowanie 30 mg/kg u szczurów powodowało już po 2 dniach zauważalny spadek masy ciała.
Oprac.: Kasia K. Źródło: Wacker, D.A. et al. J Med Chem 2007
KOMENTARZE