Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Czym różni się gabapentyna od pregabaliny?
Czym różni się gabapentyna od pregabaliny?
Zarówno pregabalina, jak i gabapentyna są zaliczane do grupy leków przeciwpadaczowych. Innym wskazaniem do ich stosowania są bóle neuropatyczne i to na tym polu właśnie leki te odnoszą ostatnimi czasy największe sukcesy. A czym się właściwie różnią?

 

Częstość występowania neuropatii stanowi około 2,5% w krajach rozwiniętych. W grupie cukrzyków z powodu bolesnej neuropatii cukrzycowej cierpi nawet 25% chorych. Ponadto pomimo szczepień na wirusa osy i półpaśca szacuje się, że blisko 85% pacjentów chorujących na półpasiec doświadcza na tyle silnych objawów ze strony nerwów obwodowych, że wymagają oni odpowiedniej farmakoterapii.

Istnieje wiele metod radzenia sobie z bólem nerwów obwodowych, ale wybór najlepszej opcji nie jest prosty. Pregabalina i gabapentyna uważane są za leki pierwszego rzutu w przypadku wystąpienia neuropatii. Oba te leki przeciwpadaczkowe, wykazują strukturalne podobieństwo do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), chociaż żaden z nich nie ma aktywności w obrębie układu GABA. Nadpobudliwość neuronów w ośrodkowym układzie nerwowym może prowadzić do wystąpienia napadów drgawek, jak to ma miejsce w padaczce. Taka sama nadpobudliwość ma miejsce również w bólu neuropatycznym. Ponadto w ciągu ostatniego dziesięciolecia leki te z powodzeniem wykorzystywano również przy leczeniu wielu innych objawów takich jak: świąd, uderzenia gorąca i poty u kobiet w wieku pomenopauzalnym oraz czkawka oporna na inne metody leczenia.

Ich skuteczność w terapii bólu polega na modulacji bramkowanych napięciem kanałów wapniowych w ośrodkowym układzie nerwowym. Poprzez zmniejszenie dopływu wapnia zmniejsza się uwalnianie neuroprzekażników bólu. Profile farmakokinetycze obu substancji są również bardzo zbliżone, ale nie identyczne. Gabapentyna wchłania się powoli, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga po około 3 godzinach od przyjęcia dawki. Pregabalina absorbuje się szybko – 3 razy szybciej od gabapentyny osiągając stężenie szczytowe we krwi w ciagu godziny po spożyciu. W badaniach klinicznych potwierdzane są stale skuteczność i dobra tolerancja gabapentyny oraz pregabaliny w łagodzeniu bólu towarzyszącego polineuropatii cukrzycowej, choć podkreśla się, że w celu uzyskania optymalnego efektu często konieczne jest stosowanie dużych dawek leków, tj. 1800–3600 mg gabapentyny na dobę czy 300–600 mg pregabaliny na dobę.

Również jeśli chodzi o biodostępność pregabalina wypada w tym porównaniu lepiej – różnica wynosi 10%. Oba leki są dobrze tolerowane przez pacjentów. Zawroty głowy i senność są najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które mijają po odstawieniu preparatu.

A co jeśli chodzi o najważniejszy aspekt – kontrolę bólu? Tu również pierwsze skrzypce gra pregabalina. Biorąc pod uwagę fakt, że ma ona bardziej przewidywalną farmakokinetykę, lepiej jest dobrać odpowiednie dawkowanie i przewidzieć efekty uboczne zależne od dawki.

Źródła

http://www.pharmacytimes.com/contributor/jeffrey-fudin/2015/09/how-gabapentin-differs-from-pregabalin/P-3

http://www.mp.pl/bol/wytyczne/126694,koanalgetyki-w-leczeniu-bolu-przewleklego

KOMENTARZE
Newsletter