Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Belsomra – innowacyjny lek na bezsenność?
Belsomra – innowacyjny lek na bezsenność?
Agencja Żywności i Leków (Food and Drug Administration - FDA) zatwierdziła ostatecznie nowy preparat Belsomra, który ma stać się najnowszym orężem w walce ze zmorą naszych czasów – bezsennością. Czym wyróżnia się nowy preparat firmy Merck na tle innych dostępnych w swojej kategorii?

 

Bezsenność to niewątpliwie zmora naszych czasów, ot kolejna choroba cywilizacyjna. Szybki, nieregularny tryb życia, praca zmianowa to tylko kilka powodów, które zaburzają naturalny rytm dobowy organizmu. Osoby mające problemy z zasypianiem, czy też z jakością snu, skarżą się na zmęczenie w ciągu dnia, spadek koncentracji, brak energii, poczucie apatii a czasem ogólną drażliwość i poczucie lęku. Wśród osób po 70 roku życia 15 procent systematycznie zażywa leki nasenne. Środki starszej generacji już po kilku miesiącach przyjmowania uzależniały podobnie do narkotyków (barbiturany). Preparaty nowej generacji zawierające zolpidem, zopiklon, zaleplon mają silne działanie nasenne i dużo mniej działań ubocznych niż popularne nadal benzodiazepiny, ale przyjmowane dłużej niż kilka tygodni także prowadzą do przyzwyczajenia i uzależnienia.

Substancję czynną leku Belsomra stanowi suvorexant. Suvorexant jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów dla oreksyny. Oreksyna, inaczej zwana również hipokretyną jest z kolei neuropeptydem wytwarzanym przez komórki nerwowe w podwzgórzu i pniu mózgu. Dowiedziono, że hormon ten uczestniczy w regulowaniu cyklów dobowych, odpowiada za stan snu i czuwania oraz kontroluje równowagę energetyczną organizmu. Defekty wydzielnicze mogą prowadzić do narkolepsji czy tez problemów z prawidłowa koncentracją.

Oreksyna pełni rolę podtrzymującą stan czuwania. Wyniki badań wskazują na zmienną aktywność neuronów oreksynowych w czasie doby. Największa ich czynność elektryczna występuje w czasie czuwania, a zwłaszcza poruszania się zwierząt, natomiast spada w momencie spoczynku i snu. Rola oreksyny w podtrzymaniu stanu czuwania wynika z jej bezpośredniego działania pobudzającego neurony zaangażowane w regulację stanu sen–czuwanie, jak i działania pośredniego, hamującego, związanego z pobudzaniem neuronów GABA-ergicznych. Lek moduluje odpowiednio cykl sen-czuwanie poprzez blokowanie dostępu hipokretyny do swoich receptorów. Ze względu na ten oryginalny mechanizm działania można zaliczyć Belsomrę do zupełnie nowej klasy leków na bezsenność. Jednakże FDA póki co do lecznictwa zatwierdziło preparat w dawce mniejszej niż sugerował producent. Belsomra występuje więc w pięciu różnych dawkach – 5, 10, 15 i 20 mg. Stosowanie mniejszych dawek nie powinno wywoływać porannej senności i uczucia splątania. Duża rozpiętość dawek jest podyktowana indywidualizacją terapii dla każdego pacjenta. Należy pamiętać jednak, że lek podany w większych dawkach (powyżej 20mg) może zaburzać funkcje psychofizyczne, stąd osoby stosujące preparat nie powinny rano korzystać z obsługi pojazdów mechanicznych. Zalecana dawka to 10 mg przyjmowane pół godziny przed planowanym pójściem spać. Medykament przynosi spokojny sen nie dając efektów niepożądanych tak nasilonych jak w przypadku obecnych na rynku pigułek.

Latem ubiegłego roku FDA odrzuciło natomiast propozycję zarejestrowania dawek większych (30 i 40mg) ze względów bezpieczeństwa. Agencja zaleca również aby lek został objęty szczególną kontrolą, ponieważ jego nadużywanie może potencjalnie prowadzić do uzależnienia. Lek powinien być dostępny w sprzedaży już pod koniec bieżącego roku.

Źródła

T.Scammell & C.Saper „Orexins: looking forward to sleep, back at addiction” w

Nature Medicine 13, 126 - 128 (2007)

Sakurai T. et al. „The neural circuit of orexin (hypocretin): maintaining sleep and wakefulness” w Nature Reviews – vol. 8, 171-180 (March 2007)

http://www.pharmatimes.com/Article/14-08-13/FDA_approves_Merck_Co_sleep_drug_Belsomra.aspx

Oreksyny – neuropeptydy o działaniu plejotropowym; Aleksandra Jawiarczyk, Marek Bolanowski; czasopisma.viamedica.pl

http://www.medscape.com/viewarticle/829893

KOMENTARZE
news

<Wrzesień 2019>

pnwtśrczptsbnd
26
27
28
29
30
31
1
2
3
4
5
6
7
8
9
12
13
14
15
17
Biznes w Genach
2019-09-17 do 2019-09-17
18
Cancer Prevention 2020
2019-09-18 do 2019-09-18
21
22
27
28
29
2
Business Insider Trends Festival
2019-10-02 do 2019-10-03
4
BioNinja Challenge 2019
2019-10-04 do 2019-10-06
5
6
Newsletter