Gabapentyna to znany lek przeciwpadaczkowy budową przypominający kwas gammaaminomasłowy (GABA). Dokładny mechanizm jej działania nie został do dziś poznany. Wiadomym jest, że substancja pomimo podobieństw strukturalnych do GABA nie oddziałuje na jego receptory. Wiążąc się natomiast ze specyficznym białkiem w mózgu wpływa na przewodnictwo GABA-ergiczne. Spowalniając je daje efekt przeciwdrgawkowy i przeciwbólowy. Lek znalazł więc zastosowanie w terapii padaczki (zwłaszcza typu absence i zespołu Lennoxa-Gestauta) oraz bólu neuropatycznego. Wskazania off-label obejmują także inne zespoły bólowe, lęki, zaburzenia nastroju czy łagodzenie reakcji organizmu na odstawienie alkoholu.

Gabapentyna nie wykazuje podobieństw strukturalnych do benzodiazepin, opioidów czy kannabinoidów. Okazuje się jednak, że również i ona może stwarzać poważne ryzyko nadużyć. Lek jest w stanie wywołać objawy abstynencyjne po nagłym odstawieniu oraz efekty psychoaktywne charakterystyczne dla wyżej wspomnianych klas medykamentów.
W 2004 roku udostępniono raport dotyczący nadużywania Gabapentyny w zakładach karnych na Florydzie. Okazało się, że niektórzy więźniowie stosowali proszek z kapsułek leku donosowo uzyskując efekt podobny jak po zażyciu narkotyku. Osoby opisywały swój stan jako euforyczny, wskazywały na poprawę nastroju, towarzyskości, poczucie odprężenia i spokoju. Przepisywanie substancji ograniczono więc jedynie do uzasadnionych sytuacji. Inne sprawozdanie opisuje przypadek 67-letniej kobiety z historią choroby alkoholowej i zaburzeniami nastroju, której lekarz przepisywał Gabapentynę na nerwobóle. Na skutek zjawiska tolerancji pacjentka przyjmowała dawki leku wynoszące 4800 mg na dobę, a następnie po kolejnym zwiększeniu dawki – 7200 mg na dobę. Kobieta odwiedzała wielu lekarzy prosząc o wypisywanie „potrzebnego” jej zdaniem specyfiku wyolbrzymiając dodatkowo objawy celem uzyskania jego pożądanych ilości. Kiedy nie udało się, pomimo zastosowanych metod, otrzymać koniecznej recepty rozwinęły się charakterystyczne objawy odstawienne jak drżenia, pocenie się, pobudzenie, bladość i wytrzeszcz oczu. Po przejściu hospitalizacji kobieta ponownie powróciła do nadużywania Gabapentyny. Podobne, opisane w literaturze przypadki dotyczyły dwu mężczyzn z udokumentowanym alkoholizmem oraz dwu kobiet ze stwierdzoną chorobą dwubiegunową. Osoby po zaprzestaniu przyjmowania Gabapentyny w dużych dawkach rozwinęli silne objawy zespołu abstynencyjnego, które ustępowały po ponownym zażyciu leku. Takich incydentów jest zgłaszanych coraz więcej. Udowodniono, że lek może gromadzić się w organizmie i powodować objawy najbardziej podobne do tych jak po zarzuceniu alkoholu i benzodiazepin. Stan taki może trwać od kilku tygodni do kilku miesięcy w zależności od tego jak duże dawki i przez jak długi czas były przyjmowane. Coraz częściej na zachodnim czarnym rynku słychać o dystrybucji substancji na ulicy (nazwa slangowa „gabbies”; cena około 1 £ za 300mg).

Biorąc pod uwagę coraz to nowe przypadki rzekomego uzależnienia od znanego leku na padaczkę wydaje się, że może on rzeczywiście wykazywać potencjał addycyjny. Dotyczy to szczególnie tych osób, które zmagały lub zmagają się z innym uzależnieniem oraz stosują dawki znacznie większe od tych zalecanych. Lekarze ordynujący lek oraz farmaceuci powinni natomiast monitorować przypadki nadużyć leku (bardzo duże dawki dzienne, recepty na ten sam lek od różnych lekarzy, próby wyłudzenia, rozwój tolerancji) i każdy „podejrzany” przypadek zgłaszać m.in. do Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych. Warto wspomnieć w tym miejscu, że w odróżnieniu do opiatów, nie istnieje antidotum skuteczne w sytuacji przedawkowania Gabapentyny.