Bezpieczeństwo stosowania leku

Olicerydyna działa selektywnie względem receptorów opioidowych, czego efektem jest silna aktywność przeciwbólowa z zahamowaniem działania β-arestyny. Wiąże się to ze zmniejszeniem ilości działań niepożądanych leku oraz lepszą tolerancją. Klasyczne opioidy angażują dwa różne szlaki transdukcji – szlak sprzężony z białkiem G oraz sygnałowy związany z działaniem β-arestyny. Obecnie stosowane opioidowe leki przeciwbólowe wykazują liczne skutki uboczne, w tym depresję układu oddechowego, stanowiącą poważne zagrożenie dla pacjenta. Kryzys opioidowy skłonił naukowców do opracowania leków przeciwbólowych o lepszych profilach bezpieczeństwa. Postanowiono więc zbadać pod tym kątem olicerydynę. Okazało się, że jest ona środkiem o silnym działaniu, który nie powoduje tolerancji po czterech dniach leczenia. W porównaniu do morfiny nie nasila zaburzeń chodu po złamaniach kości. – Należy jednak zauważyć, że ten konkretny lek jest wskazany do stosowania tylko w kontrolowanych warunkach klinicznych, tj. pod nadzorem lekarza, ale nie do stosowania na receptę w domu – twierdzi dr Douglas Throckmorton, zastępca dyrektora ds. programów regulacyjnych w FDA’s Center for Drug Evaluation and Research. Stosowanie opioidów w leczeniu bólu pooperacyjnego jest głównym czynnikiem ryzyka wystąpienia nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV). Z przeglądu dwóch randomizowanych badań klinicznych III fazy wynika, że częstość występowania wymiotów była znacznie niższa u pacjentów otrzymujących olicerydynę w porównaniu z morfiną. Odkrycia sugerują, że lek jest względnie bezpieczny dla przewodu pokarmowego.

Alternatywa dla morfiny?

Naukowcy ze Stanford University School of Medicine porównali bezpośrednio morfinę i olicerydynę. Okazało się, że olicerydyna ma szybszy początek działania, rzadziej prowadzi do depresji oddechowej oraz wymiotów. U pacjentów otrzymujących olicerydynę w leczeniu ostrych bólów głowy zaobserwowano mniejszą częstość występowania depresji oddechowej wywołanej opioidami (OIRD) w porównaniu z populacją przyjmującą dożylnie morfinę. Podobne badania przeprowadzono także u pacjentów w podeszłym wieku, którzy mieli poważne choroby współistniejące. W badaniu klinicznym stwierdzono, że olicerydyna nie zaostrza pooperacyjnych zmian chodu, dzięki czemu przyspiesza proces rekonwalescencji pacjentów po przebytej operacji. W przeciwieństwie do morfiny nie posiada znanych aktywnych metabolitów, w związku z czym jej skuteczność przeciwbólowa jest bardziej przewidywalna we wszystkich grupach wiekowych. Naukowcy przeprowadzili symulację potencjalnego schematu dawkowania, posługując się numeryczną skalą oceny bólu (NPRS). Wyniki sugerują, że powinno się podawać olicerydynę w dawkach 1-3 mg. Oczekuje się, że poprzez zastosowanie analgezji kontrolowanej przez pacjenta (PCA) związek wykaże silne działanie przeciwbólowe. Ustalenia naukowców pokazują, że olicerydyna może stanowić ważną opcję dla pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których konieczne jest zastosowanie leków opioidowych.