Nalokson ze względu na swoją budowę chemiczną należy, do grupy opioidów. Dzięki temu może wyprzeć substancję podobną strukturalnie z receptora docelowego i jako czysty antagonista odwrócić działanie narkotyku. Sam nie wykazuje istotnego działania farmakologicznego. W odróżnieniu do narkotycznych leków przeciwbólowych nie daje depresji ośrodka oddechowego, a podawany nawet przez długi okres czasu nie uzależnia.  Za sprawą mechanizmu działania Nalokson jest wykorzystywany nie tylko w terapii zatruć narkotykami i alkoholem ale i w anestezjologii po przeprowadzonym znieczuleniu ogólnym z użyciem opioidów, podany dożylnie zwalcza wymioty po Apomorfinie, zapobiega i odwraca depresję oddechową u noworodków spowodowaną podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych. Znalazł także zastosowanie jako odtrutka po przedawkowaniu Loperamidu i Dekstrometorfanu (obie substancje w budowie chemicznej posiadają elementy decydujące o ich powinowactwie do receptorów opioidowych).  Nalokson ma stosunkowo krótki okres półtrwania stąd niekiedy trzeba powtórzyć dawkę w odstępie czasu. Początek działania ujawnia się po 30 minutach po podaniu doustnym i 2 minutach po aplikacji dożylnej.

W leczeniu substytucyjnym narkomanii są dostępne preparaty łączone, w formie tabletek podjęzykowych, zawierające w swym składzie kombinację Buprenorfiny z Naloksonem (prep. Suboxone). Buprenorfina częściowo wpływa na receptory opioidowe μ, charakteryzując się wysokim powinowactwem wobec nich. Nalokson natomiast działa na zasadzie antagonizmu przeciwnie do Buprenorfiny i ogranicza odsprzedawanie preparatu na czarnym rynku ze względu na jego niższą „wartość”. Efekty stosowania takiego połączenia zgodnie z zaleceniem lekarza  są identyczne jak przy stosowaniu samej Buprenorfiny, ponieważ ilość Naloksonu, który wchłania się podjęzykowo jest zbyt mała by przynieść jakikolwiek efekt. Natomiast przy próbie podania preparatu drogą dożylną lub przez nos dawka Naloksonu będzie na tyle duża aby wywołać nieprzyjemne objawy odstawienne, jeżeli w organizmie narkomana znajdują się jeszcze czyści agoniści receptorów μ.

W innym preparacie kombinowanym z Naloksonem łączy się Oksykodon (prep. Targin). Lek ma postać tabletek powlekanych o przedłużonym działaniu i znajduje zastosowanie w terapii silnego bólu. Nalokson podany per os wykazuje niską dostępność biologiczną ale jest w stanie przyłączyć się do receptorów opioidowych w przewodzie pokarmowym. W rezultacie „chroni je” przed związaniem z Oksykodonem i w ten sposób przeciwdziała uporczywym zaparciom. Natomiast komponent narkotyczny dociera bez przeszkód do miejsca docelowego w mózgu i  tam na drodze ośrodkowej tłumi odczucie bólu.

Zupełnie nowym zastosowaniem Naloksonu może być jego podanie donosowe w postaci sprayu, o czym pisaliśmy niecały rok temu na naszym portalu (http://biotechnologia.pl/farmacja/doniesienia-naukowe/spray-pomocny-w-walce-z-otyloscia,12432). Substancja zaaplikowana w ten sposób być może w przyszłości okazać się pomocną alternatywą w leczeniu zespołu napadowego objadania się na drodze zablokowania wydzielana endorfin z trakcie spożywania posiłku. 

Na początku kwietnia bieżącego roku FDA zatwierdziła do stosowania w Stanach Zjednoczonych nowy lek zawierający Chlorowodorek Naloksonu (prep. EVZIO). EVZIO jest fabrycznie napełnionym , jednorazowego użytku autoiniektorem, który tymczasowo blokuje działanie opioidów. Jego przeznaczeniem jest pomoc w nagłych przypadkach przedawkowania lub podejrzenia przedawkowania, co objawia się zmniejszoną częstotliwością oddechu, zwolnieniem akcji serca lub utratą przytomności. Preparat należy podać tak szybko, jak to tylko możliwe. Długotrwała depresja oddechowa może spowodować nieodwracalne uszkodzenia centralnego układu nerwowego a nawet śmierć. Rozwiązanie jest o tyle nowatorskie, że sprzęt może być obsługiwany przez członków rodziny lub opiekunów chorego. Największym problem w wykorzystaniu tej formy terapii było dotychczas to, że Nalokson podawany był jedynie przez wykwalifikowany personel medyczny w karetkach czy oddziałach ratunkowych. EVZIO jest natomiast pierwszym produktem na rynku, który umożliwia w sytuacjach nadzwyczajnych dostarczenie niezbędnej dawki leku poza placówkami opieki zdrowotnej. Mając Nalokson dostępny „pod ręką” istnieje szansa na wcześniejszą interwencję, a przez to rosną szanse na przeżycie. EVZIO można podawać domięśniowo lub podskórnie. Po jego włączeniu aparatura „prowadzi” użytkownika za pomocą werbalnej i obrazkowej instrukcji użycia (podobna technologia jest stosowana dziś w automatycznych defibrylatorach lokowanych w miejscach publicznych). Preparat nie jest substytutem dla doraźnej pomocy medycznej. Istotne jest aby po zaaplikowaniu leku niezwłocznie podjąć działania zmierzające ku zgłoszeniu pacjenta do placówki opieki medycznej celem ustabilizowania jego parametrów życiowych. Przewiduje się, że lek będzie dostępny już latem tego roku we wszystkich większych aptekach w USA.

red. Magdalena Habuz