Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Metformina – co odkryto po ponad pół wieku?
Metformina – co odkryto po ponad pół wieku?
Chociaż podstawowy lek przepisywany w cukrzycy typu drugiego – metformina, jest obecny w terapii od niemal sześćdziesięciu lat wciąż toczą się debaty o to jak naprawdę działa. Ostatnie badania dostarczają dowodów na to, że substancja swoje podstawowe działanie zawdzięcza efektowi jaki daje... w jelitach.

 

Krótka historia

Metformina jest z chemicznego punktu widzenia pochodną biguanidu. Historia zastosowania pochodnych gu­anidyny w Europie sięga czasów Średniowiecza, kiedy to w medycynie ludowej używano rutwicy lekarskiej (Galega officinalis) w leczeniu symptomów przypisanych cukrzy­cy typu drugiego. Sama guanidyna nie znalazła jednak zastosowania w lecznictwie z powodu zbyt dużej toksycz­ności. Dopiero po latach, a dokładniej w 1957 r., Jean Sterne wykazał przeciwcukrzycowe działanie dimetylobiguanidu - metforminy.

 

Komu polecana?

Metformina jest lekiem zalecanym w terapii pierwszego rzutu dla nowozdiagnozowanych pacjentów z cukrzycą typu drugiego. Hipoglikemizujące działanie następuje poprzez zmniejszanie wytwarzania glukozy w wątrobie, zwiększanie wrażliwości tkanek na insulinę oraz hamowanie wchłaniania glukozy i innych heksoz. Ponadto wykazuje korzystny wpływ na stężenie lipidów w surowicy. Jest szczególnie polecana diabetykom z towarzyszącą nadwagą i otyłością, ponieważ niekiedy powoduje redukcję masy ciała.

 

Czy uda się ominąć przeszkodę?

Wyniki badań opublikowane przez amerykańskich naukowców z Uniwersytetu w Karolinie Północnej i wiodących endokrynologów dostarcza mocnych dowodów na to, że podstawowy efekt terapeutyczny, jaki daje substancja ma miejsce w jelitach a nie, jak dotąd sugerowano, w krwioobiegu.

W badaniu wykorzystano metforminę w postaci leku o opóźnionym uwalnianiu (DR).

-Nasze badania kliniczne wskazują wyraźnie, że znany od tylu lat lek, metformina, działa głównie w dolnej części jelita. Jest to rewolucja w przyjętym od ponad pół wieku konwencjonalnym myśleniu – powiedział John Buse, profesor medycyny na Uniwersytecie Karoliny Północnej  – Te odkrycia mogą w niedalekiej przyszłości stworzyć możliwość nowej opcji leczenia metforminą u aż 40% pacjentów, którzy obecnie nie mogą jej przyjmować jako leku pierwszego rzutu.

 

Autor podkreśla, że jednym z najważniejszych powodów, dla których metformina nie może być stosowana u wszystkich pacjentów z cukrzycą typu drugiego jest to, że pacjenci z dysfunkcją nerek gromadzą zbyt wiele leku we krwi, co może w konsekwencji prowadzić do zagrażającej życiu kwasicy mleczanowej. Wyniki dowodzą, że dostarczanie metforminy w postaci o opóźnionym uwalnianiu do jelita grubego znacząco zmniejsza ilość substancji we krwi przy jednoczesnym zachowaniu jego skutecznego działania hipoglikemizującego.

 

W przeprowadzonych badaniach klinicznych 1. fazy, pojedyncze, dzienne dawki metforminy o opóźnionym uwalnianiu (DR) porównywano z tymi o uwalnianiu natychmiastowym (IR) i przedłużonym (XR) u 20 zdrowych ochotników. Ilość leku we krwi w postaci DR wynosiła około połowę wartości w porównaniu z dwoma pozostałymi.

 

W badaniu drugiej fazy, różne dawki dzienne metforminy o opóźnionym uwalnianiu (DR) porównywano z placebo i postacią o przedłużonym uwalnianiu (XR) u 240 pacjentów z cukrzycą typu drugiego. Tym razem metformina w postaci DR działała o 40 % efektywniej w obniżaniu poziomu glukozy we krwi w porównaniu z postacią XR. Leczenie było dobrze tolerowane.

 

Warto wspomnieć, że lek posiada również działanie antynowotworowe. W przeprowadzonych dużych badanich kohortowych wykazano, że u osób zażywających metforminę umieralność z powodu wystąpienia nowotworu jest niższą, w porównianiu z cukrzykami leczonymi pochodnymi sulfonylomocznika (glipizyd, gliklazyd) i insuliną. Mechanizm tego ochronnego działania nie jest jak dotąd poznany.

Źródła

http://medicalxpress.com/news/2015-08-diabetes-drug-metformin-primary-effect.html

http://bazalekow.mp.pl/leki/doctor_subst.html?id=550

Metformina – mechanizmy działania i zastosowanie w terapii cukrzycy typu 2;  Marzena Grzybowska, Joanna Bober, Maria Olszewska, 2011

KOMENTARZE
news

<Listopad 2019>

pnwtśrczptsbnd
28
30
31
1
2
3
4
7
MEDmeetsTECH
2019-11-07 do 2019-11-07
9
40. Kongres i Targi LNE
2019-11-09 do 2019-11-10
10
11
15
16
17
22
23
24
27
28
Warsaw FOODHATON 2019
2019-11-28 do 2019-11-28
29
30
1
Newsletter