Naukowcy z obu wymienionych ośrodków współpracują już od dawna. Wynikiem wieloletniej kolaboracji jest realna szansa na wprowadzenie do lecznictwa preparatu przeciwgruźliczego, który będzie skuteczny nawet na lekooporne szczepy bakteryjne. Wyniki badań nad PBTZ169 zostały opublikowane w EMBO Molecular Medicine. Okazało się, że nowy antybiotyk niszczy nawet te najbardziej oporne prątki Mycobacterium tuberculosis. Lek jest obiecujący, gdyż atakuje tak istotną strukturę, jaką jest ściana komórkowa bakterii. To właśnie ona tworzy nieprzepuszczalną barierę i ochronę przed antybiotykiem i systemem odpornościowym chorego. „Nasza cząsteczka sprawia, że bakterie dosłownie pękają” tłumaczy profesor Stewart Cole - koordynator badania oraz dyrektor Światowego Instytutu Zdrowia EPFL. Naukowcy wykazali, że PBTZ169 jest bardzo skuteczny w skojarzeniu ze znanym od dawna tuberkulostatykiem – pyrazinamidem i nowszej generacji bakteriobójczą bedakwiliną. Oba są zatwierdzone przez EMA i FDA w leczeniu gruźlicy wielolekoopornej definiowanej jako oporność na dwa główne leki przeciwprątkowe – izoniazyd i rifampicynę. Bedakwilina została dopuszczona do obrotu w Polsce na początku 2014 roku. „To może być zwycięska strategia” komentuje Stewart Cole „Te cząsteczki atakują różne elementy bakterii. Poprzez ich kombinację znacznie zmniejszamy ryzyko mutacji i tworzenia opornych form.”
Idąc za ciosem, badacze utworzyli fundację IM4TB (Innovative Medicines for Tuberculosis), która działa na terenie Politechniki Federalnej w Lozannie (EPFL), a jej celem jest wprowadzenie tego nowego związku na rynek farmaceutyczny. Zdecydowano się na ten krok, gdyż tradycyjna ścieżka przeniesienia nowo-opracowanej cząsteczki z poziomu akademickiego do przemysłu farmaceutycznego nie działa w przypadku gruźlicy. Koszty opracowania nowego leku są tak wysokie, że kraje najbardziej dotknięte tą chorobą ledwo są w stanie utrzymać własne ośrodki opieki zdrowotnej, a co dopiero opracować nowoczesne formulacje. „Opracowanie nowoczesnych antybiotyków jest coraz bardziej kosztowne, a kraje dotknięte gruźlica są dopiero wschodzące” mówi współautor badania Benoit Lechartier, „Niedawne zamoknięcie centrum badawczego AstraZeneca w Indiach pokazuje jak trudno jest dla przemysłu inwestować w choroby zakaźne” dodaje. Fundacja IM4TB planuje przeprowadzić badania kliniczne fazy I w ciągu najbliższego roku, a wyniki próby na pacjentach będą znane już w 2015 roku. Wówczas być może koncerny farmaceutyczne zainteresują się i zainwestują w badania II i III fazy.
PBTZ169 ma wiele zalet. Nie jest drogi w produkcji, ze względu na łatwą ścieżkę syntezy. Ma dobrą kompatybilność z innymi lekami stosowanymi na gruźlicę. Ponadto są przesłanki, że będzie także dobrze współgrał z przeciwwirusowymi lekami stosowanymi w terapii AIDS. Wiadomo, że osoby zarażone wirusem HIV są szczególnie podatne na zakażenia prątkami gruźlicy i to właśnie ta choroba jest przyczyną śmierci 25% nosicieli HIV.
Gruźlica nadal zabija ponad 1,5 miliona osób rocznie Ponad 95% zgonów spowodowanych chorobą ma miejsce w krajach słabo rozwiniętych. Co więcej, często rozwijają się szczepy prątków lekoopornych. Choroba nie jest zbyt rozpowszechniona w Europie, jednak niektóre kraje, jak na przykład Ukraina, przeżywają ponowny wzrost ilości zachorowań. Obecnie schemat leczenie obejmuje sześciomiesięczną kurację rifampicyną. Terapia wiąże się z wieloma działaniami niepożądanymi, jak silne nudności, wymioty. Wprowadzenie nowego, silnego leku pozwoliłoby na skrócenie cyklu leczenia, zmniejszyłoby ryzyko niepowodzenia terapii, nawrotu choroby i rozwinięcia się oporności wśród bakterii. Unia Europejska realizuje obecnie program, którego celem jest wyeliminowanie choroby. Naukowcy z fundacji IM4TB otrzymali finansowanie z 7 Programu Ramowego na dalsze badania.
KOMENTARZE