Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Czy cząsteczka 1-MNA okaże się "złotym środkiem” w walce z miażdżycą?
Czy cząsteczka 1-MNA okaże się "złotym środkiem” w walce z miażdżycą?
1-MNA jest endogennym metabolitem nikotynamidu. Posiada zdolność do stymulowania endogennej prostacykliny. Wykazuje dobroczynne działanie na śródbłonek oraz aktywność przeciwzapalną. Kluczowym jest fakt właściwości przeciwmiażdżycowych.

1-metylo-nikotynoamid (1-MNA) należy do endogennych metabolitów amidu kwasu nikotynowego. Szczególną uwagę poświęcono nowatorskim pracą dotyczącym wykorzystania jej działania w walce z miażdżycą, czyli przewlekłą chorobą zapalną tętnic. Główne składowe kaskady tego procesu, takie jak komórki zapalne oraz cholesterol gromadzący się w ścianach naczyń, prowadzą z czasem do zwężenia lub całkowitego zamknięcia światła tętnicy. O dobroczynnej, biologicznej aktywności 1-MNA na śródbłonek mówił, miedzy innymi Profesor Stefan Chłopicki z Krakowa. Nakreślił on fakt, że badana cząsteczka w odróżnieniu od kwasu nikotynowego, w dawce 3-100 mg/kg wykazuje ochronne działanie tromobolityczne (rozpuszczanie zakrzepów). Kluczem, prowadzącym do wywołania takiego efektu jest zjawisko uwalniania prostacykliny uzależnionej od działania COX 2 (cyklooksygenaza indukowana). Konsekwencją tego procesu jest zmniejszenie poziomu prostacykliny, co finalnie napędza ryzyko zaburzeń śródbłonka. Wśród badaczy narodził się także pomysł o połączeniu 1-MNA ze statynami. Takie rozwiązanie dałoby szerszą możliwość walki z zaburzeniami lipidowymi.

Do walki z problemem miażdżycy przystąpiła w ostatnich latach spółka Pharmena SA. Pośród wszechstronnych prac badawczych, kluczowe miejsce zajmuje "rozpracowywanie cząsteczki 1-MNA”. Jednak proces ten, jak i innych badań klinicznych to długa, pełna tajemnic droga z wieloma etapami. Ku wprowadzeniu na rynek tego medykamentu, jednym z pierwszych kroków były prowadzone w kwietniu 2013r w Stanach Zjednoczonych badania kliniczne I fazy. Na podstawie raportu miesięcznego 10/2013 spółki Pharmena uzyskujemy informacje, iż analizy te nakreśliły pogląd na biodostępność tego preparatu. Pozytywnie oceniony, stał się przepustką do kolejnych działań w celu poznania efektywności. Był to dopiero początek długiej wędrówki w dążeniu ku nowatorskiemu  rozwiązaniu. Z kolejnego raportu (44/2014) przekazanego przez spółkę, dowiadujemy się, że w lipcu tego roku prowadzone były badania II fazy nad lekiem. Obranym celem kolejnych działań jest ustalenie dawki efektywnego działania. Nieodzownym, stało się również nakreślenie listy efektów niepożądanych, pomocnych w procesie oceny skuteczności działania. Badane osoby podlegają nakreślonym wymogą. Po pierwsze, kontrolowana dieta i aktywność fizyczna. Monitoring parametrów, miedzy innymi poziom triglicerydów, cholesterolu HDL, LDL, stanu zapalnego (CRP, IL6) oraz obserwacja pozostałych ,,elementów diagnostycznych” np. glukozy, ALT, ASP.

Obecnie trwają badania dawkowania, farmakokinetyki i farmakodynamiki 1-MNA w pojęciu możliwości wpływu na modyfikowanie profilu lipidowego.

Choć od wielu lat znany był fakt, że zarówno nikotynamid jak i kwas nikotynowy przekształcane są do MNA i jego kolejnych metabolitów, to błędnie, ich pochodne pojmowane były za nieaktywne biologicznie. Ówcześnie jesteśmy bardzo blisko poznania sekretu działania cząsteczki.

Biorąc pod uwagę założenia efektu przeciwmiażdżycowego 1-metylo-nikotynoamidu, warto również rozważyć czy możliwym jest suplementacja tego związku dla poprawy funkcji śródbłonka. Okazuje się, że w organizmie człowieka endogenny poziom 1-MNA spada z wiekiem. Tak też uzupełnienie poziomu 1-MNA z zewnątrz jest wręcz zalecanym i pożądanym zabiegiem. Według badaczy ta innowacyjna cząsteczka posiada zdolności do modulowania markerów ryzyka chorób serca i naczyń. Pośrednio wpływa także na produkcję naturalnej prostacykliny. Ważnym jest jednak czy przyjmowanie takiego specyfiku jako uzupełnienia diety, nie przynosi za sobą ujemnych skutków. Na przestrzeni lat powstawały prace naukowe w tym temacie, potwierdzające protekcyjne działanie 1-metylo-nikotynoamidu. Przykładem mogą być doświadczenia prowadzone w 2007 przez Magdalenę Bartus z Collegium Medicum Uniwersytetu Jagiellońskiego. Analiza problemu na modelach zwierzęcych dała intrygujące rezultaty. Wywnioskowano, że MNA+ jest w stanie oddziaływać na profil lipidowy przez te same receptory co kwas nikotynowy, który jest wykorzystywany szczególnie w terapii zaburzeń lipidowych. W efekcie podnosi stężenie frakcji HDL, a także obniża poziom frakcji wolnych kwasów tłuszczowych, LDL, chylomikronów czy trójglicerydów. 

Źródła
  1. http://www.nature.com/nchembio/journal/v9/n5/fig_tab/nchembio.1204_F2.html

2.http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/Content/3463/%C5%81M_V27_OST.pdf

3. http://clinicaltrials.gov/show/NCT00519714

4. http://www.icm-mhi.org./

5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1978255/

6.
http://www.pbc.gda.pl/Content/5786/slominska_ewa.pdf

7. Raport bieżący nr 37/2014 z dnia 01-07-2014 r. – Zakończenie badań toksyczności w ramach projektu suplementu diety 1-MNA 

8. Raport bieżący nr 39/2014 z dnia 18-07-2014 r. – Pierwszy pacjent zakończył badanie kliniczne innowacyjnego leku przeciwmiażdżycowego 1-MNA

9.Pharmena raport za I kwartał 2014 r. Łódź dnia 14 maja 2014r.

10.Pharmena raport za II kwartał 2014 r. Łódź dnia 14 sierpnia 2014r.

http://www.pharmena.pl/index.php?display_id=2&show_type=strona&what=misja_i_wartosci

http://dl.cm-uj.krakow.pl:8080/dlibra/docmetadata?id=1130&from=pubindex&dirids=1&lp=116

file:///C:/Users/down/Desktop/MBPhD.pdf

KOMENTARZE
news

<Październik 2019>

pnwtśrczptsbnd
2
Business Insider Trends Festival
2019-10-02 do 2019-10-03
4
BioNinja Challenge 2019
2019-10-04 do 2019-10-06
5
6
11
12
13
15
Forum Pharma 360° PLanet
2019-10-15 do 2019-10-16
19
20
23
25
27
28
30
31
1
2
3
Newsletter