Badanie, którego wyniki opublikowano w Science Translational Medicine wskazuje, że związek ekstrahowany ze skórek czerwonych winogron pozostaje skuteczny po tym, jak zostanie metabolizowany w organizmie. Dotychczas uważano resweatrol za mało przydatny w terapii z uwagi na szybki metabolizm i związany z tym szybki spadek wykrywanego stężenia. Nowe badanie pokazuje jednak, że może być pochłaniany przez komórki także w formie siarczanowej.

Enzymy obecne w komórkach są zdolne do przekształcenia metabolitów z powrotem w resweratrol. Oznacza to, że poziomy związku w komórkach mogą być wyższe niż zakładano we wcześniejszych badaniach. Co więcej wyniki pokazują, że związek może być bardziej efektywny gdy jest generowany z metabolizowanej formy siarczanowej w porównaniu do resweratrolu nie poddanemu przekształceniu – osiągnięte stężenia były wyższe.

Zespół prowadzący badanie kierowany był przez prof. Karen Brown testował siarczan resweratrolu na modelu mysim. Pomimo zastosowania metabolitu w tkankach i osoczu wciąż wykrywano związek w formie wolnej. Był to pierwszy sygnał, że resweratrol może być tworzony w żywych organizmach z formy siarczanowej. Dlatego zdecydowano się na sprawdzenie, czy podanie związku w takiej formie daje korzystne efekty.

Badanie in vitro wykazało również, że resweratrol generowany z formy metabolizowanej posiada zdolność do spowolnienia wzrostu ludzkich komórek nowotworowych i zatrzymania ich podziałów. Według prof. Karen Brown, wiele modeli modeli laboratoryjnych wskazuje na korzyści, jakie daje ten związek – od ochrony przed nowotworzeniem, chorobami serca do przedłużenia życia. Od wielu lat wiadomo, że u człowieka i zwierząt resweratrol jest szybko konwertowany w siarczanowe i glukuronidowe metabolity. Dlatego wkrótce po podaniu stężenie formy wolnej staje się bardzo niskie.

Od dłuższego czasu zastanawiano się, dlaczego resweratrol wykazuje aktywność w modelach zwierzęcych pomimo tak niskich wykrywanych stężeń, dlatego też sceptycznie nastawieni podważali skuteczność stosowania tego stilbenu w regularnych terapiach u ludzi. Jednak od dłuższego czasu istniały hipotezy, że u zwierząt resweratrol może być regenerowany z metabolitów, jednak dopiero teraz wykazano to jednoznacznie.

„Nasze badanie jak pierwsze wskazuje, że resweratrol może być regenerowany z metabolitów siarczanowych w komórkach i wciąż posiada aktywność biologiczną, która może być użyteczna w leczeniu szerokiego zakresu chorób u ludzi” Co ważne,w badaniu zastosowano stężenia osiągalne klinicznie, więc odkrycie można przełożyć na model ludzki.

Autorzy uważają, że ich odkrycie jest istotne dla wszystkich rodzajów badań medycznych nad resweratrolem, ponieważ pomogą właściwie ocenić wyniki prób klinicznych. Wcześniej często kwestionowanych z uwagi na bardzo niskie wykrywane stężenia związku.

Istnieje znaczący interes komercyjny w opracowywaniu nowych form resweratrolu i jego analogów, które mogą przeciwdziałać lub obchodzić problem szybkiego metabolizmu. Wyniki opisywanych badań sugerują jednak, że rozwój produktów w tym kierunku wcale nie musi być konieczny, aby zapewnić aktywne dawki dla ludzi. Co więcej, według autorów należy rozważyć zastosowanie form metabolizowanych. Badania rzucają jednocześnie światło na niektóre wcześniejsze badania, wskazujące duże zróżnicowanie działania w zależności od dawki (wspominane w artykule artykule: Antyoksydanty - co za dużo, to niezdrowo? ). Śladowe dawki wolnego związku oznaczane w osoczu wcale nie musiały oznaczać śladowej ilości resweratrolu wciąż aktywnego biologicznie i biodostępnego.