Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Połączenie talidomidu z kurkuminą - czyżby lepszy sposób na szpiczaka?
Połączenie talidomidu z kurkuminą - czyżby lepszy sposób na szpiczaka?
Naukowcy połączyli cząsteczki (nie)sławnego talidomidu wykorzystywanego dawniej jako lek przeciwko nudnościom i popularnej kuchennej przyprawy kurkumy. Otrzymane w ten sposób hybrydowe cząsteczki okazały się skutecznie niszczyć komórki szpiczaka mnogiego, niebezpiecznego nowotworu atakującego układ krwiotwórczy.

Krótka historia wykorzystania talidomidu i kurkumy

Talidomid po raz pierwszy pojawił się na rynku farmaceutycznym w 1950 roku, jako lek zapobiegający nudnościom przeznaczony dla kobiet w ciąży. Miał on zapobiegać ich porannym nudnościom. Został on jednak usunięty z rynku w 1962 roku, ponieważ wykazano, że powoduje on wady wrodzone u niemowląt. Przyczyną był fakt, że sprzedawany był on w formie racematu. Jednak pojawił się on po raz kolejny na rynku w 1990 roku, tym razem jako lek wykorzystywany do walki ze szpiczakiem mnogim.

Kurkuma jest ekstraktem z kłączy rośliny nazywanej ostryżem i jest stosowana jako przyprawa kuchenna do wielu potraw, jest między innymi jednym ze składników curry. Na terenie Indii i w innych tropikalnych rejonach Azji znana jest od czasów starożytnych. Już wtedy ludzie wykorzystywali ją również do celów leczniczych w formie preparatów ziołowych. Nie tak dawno temu również współcześni naukowcy zwrócili uwagę na kurkumę i starają się wykorzystać jej właściwości do walki z chorobami takimi jak rak, artretyzm czy Alzheimer. Badania laboratoryjne wykazały, że związek znany pod nazwą kurkumina (składnik aktywny kurkumy) zakłóca wiele istotnych szlaków molekularnych i w ten sposób może hamować rozwój onkogennych enzymów u gryzoni.

Łączenie talidomidu z kurkuminą

Wadą talidomidu jako leku przeciwko szpiczakowi jest fakt, że pomimo zakłócania mikrośrodowiska komórek guza w szpiku kostnym, rozpada się on dość szybko w organizmie. Kurkumina, która również wykazuje aktywność przeciwnowotworową, jest z kolei ograniczana przez słabą rozpuszczalność w wodzie.

Naukowcy z Virginia Commonwealth University, którym przewodniczył prof. Shijun Zhang, stworzyli kombinację talidomidu z kurkuminą w formie hybrydowych cząsteczek. Taka operacja poprawia zarówno cytotoksyczność jak i rozpuszczalność.

Podczas swoich badań naukowcy stworzyli ponad 15 różnych hybrydowych molekuł, z których każda miała nieco inne efekty. Dwie spośród nich wykazywały wyższą toksyczność komórkową w porównaniu z samą kurkuminą, jak również z połączeniem kurkuminy i talidomidu. Związki te indukowały również śmierć znacznej liczby komórek szpiczaka. Omawiane badania zostały niedawno opublikowane w czasopiśmie Organic & Bimolecular Chemistry.

Czemu hybrydowe cząsteczki są lepsze od mieszania kilku leków?

W porównaniu z mieszaniem wielu leków, stosowanie hybrydowych cząsteczek przynosi pewne korzyści. Często dzięki temu zwiększona zostaje moc związków, zmniejsza się ryzyko rozwoju odporności na leki, poprawie ulegają właściwości farmakokinetyczne, a zmniejszeniu koszty stosowania ‑ to tylko niektóre z zalet.

Konkretnie w przypadku talidomidu i kurkuminy, naukowcy stwierdzili, że połączenie tych dwóch związków w jeden przyczyniło się do zwiększenia jego mocy. Sugeruje to, że podobne strategie projektowania leków mogą w przyszłości doprowadzić do powstania nowych związków chemicznych charakteryzujących się poprawionymi aktywnościami biologicznymi.

Naukowcy planują dalszą optymalizację dwóch wspomnianych wcześniej związków, które otrzymali w trakcie swoich badań. Liczą na stworzenie naprawdę silnych leków zdolnych do walki ze szpiczakiem mnogim.

Źródła

Shijun Zhang et al. Design and biological characterization of hybrid compounds of curcumin and thalidomide for multiple myeloma Org. Biomol. Chem. 2013
www.sciencedaily.com

KOMENTARZE
news

<Marzec 2020>

pnwtśrczptsbnd
24
25
26
27
28
29
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29
30
31
1
2
3
4
5
Newsletter