Systemem terapeutycznym nazywa się urządzenie lub postać leku dozującą czy uwalniającą substancję leczniczą z zaprogramowaną, kontrolowaną, stałą szybkością. Szybkość ta jest niezależna od stężenia substancji leczniczej pozostającej w systemie, a więc jest zgodna z kinetyką 0 rzędu. Sam system terapeutyczny składa się z trzech zasadniczych części – zbiornika substancji leczniczej, elementu kontrolującego uwalnianie i źródła siły uwalniającej lek.

Transdermalne systemy terapeutyczne (TTS)

Mają one postać kilkuwarstwowych plastrów, zawierających jedną lub kilka substancji leczniczych. Są przeznaczone do naklejania na skórę, skąd substancja lecznicza trafia do krążenia ogólnego. Poza możliwością kontrolowanego uwalniania leku przezskórne systemy terapeutyczne dają możliwość podawania leków rozkładanych w przewodzie pokarmowym. W celu zwiększenia przenikania przez skórę wprowadza się do TTS tzw. promotory wchłaniania, które odwracalnie zmieniają strukturę warstwy rogowej naskórka. Wyróżnia się systemy membranowe (zbiornikowe), matrycowe oraz mikrozbiornikowe.

System membranowy

W tego typu systemach pomiędzy zewnętrzną i wewnętrzną warstwą membrany umieszczony jest zbiornik wypełniony roztworem lub zawiesiną substancji leczniczej. Sama membrana wykonana jest z polimeru, a jej zadaniem jest przede wszystkim regulowanie szybkości uwalniania substancji leczniczej. Do jej wykonania wykorzystuje się zazwyczaj kopolimery octanu winylu i etylenu lub metakrylany. Szybkość uwalniania leku jest regulowana przepuszczalnością membrany oraz składem fazy rozpraszającej w zbiorniku. Istnieją także systemy dwuzbiornikowe, w których możliwe jest podawanie jednocześnie dwóch substancji leczniczych przy różnej szybkości uwalniania.

Systemy matrycowe

Tego typu systemy nie posiadają membrany, a  lek jest jednorodnie rozproszony w stałej matrycy, którą stanowią hydro- lub lipofilowe polimery, np. silikony czy poliakrylany. Aby zapewnić maksymalną szybkość uwalniania, stosuje się zazwyczaj takie stężenia substancji leczniczej, które przekraczają jej rozpuszczalność w polimerze, więc układ pod względem fizykochemicznym jest tutaj zawiesiną. Minusem systemów matrycowych jest fakt, iż ilość substancji w części położonej najbliżej skóry zmniejsza się stopniowo w czasie. W wyniku tego zjawiska może dojść do zmniejszenia szybkości uwalniania, gdyż cząsteczki leku dyfundujące z dalszych warstw systemu mają dłuższą drogę do pokonania. Rozwiązaniem tego problemu są systemy wielowarstwowe, gdzie zwiększenie stężenia substancji leczniczej w warstwach bardziej oddalonych od skóry rekompensuje wydłużoną drogę dyfuzji.

Systemy mikrozbiornikowe

Tego typu systemy stanowią formę pośrednią pomiędzy systemami membranowymi i matrycowymi. Matrycę stanowi tutaj lipofilowy polimer, który zawiera rozproszoną w postaci mikrozbiorników („mikrokropelek”) fazę hydrofilową wraz z substancją leczniczą. W tego typu rozwiązanych szybkość uwalniania zależy od współczynnika podziału mikrozbiornik/matryca oraz od szybkości dyfuzji z matrycy.

Doustne systemy terapeutyczne (OROS)

Systemy doustne dzieli się na jedno- i wielokomorowe. W systemie jednokomorowym (OROS – Oral Osmotic System) substancja lecznicza jest rozpuszczalna w wodzie. System ten ma postać tabletki. Substancja lecznicza jest otoczona nieprzepuszczalną dla roztworu substancji leczniczej membraną. Membrana ta jest jednak przepuszczalna dla wody. Kluczowym elementem w tego typu systemach jest odpowiedniej wielkości otwór w membranie. Kiedy system OROS znajdzie się w ustroju, woda wnika do wnętrza tabletki i rozpuszcza substancję leczniczą. Wówczas, w wyniku powstania wysokiego ciśnienia osmotycznego, roztwór substancji leczniczej jest wypychany przez otwór w otaczającej tabletkę membranie. Dzięki takiej budowie substancja lecznicza jest uwalniania z kinetyką 0 rzędu, ze stałą szybkością. W przypadku substancji nierozpuszczalnych w wodzie stosuje się system OROS push-pull. Zawiera on dwie komory: jedna, z otworem zawiera substancję leczniczą w postaci zawiesiny i druga (oddzielona półprzepuszczalną, elastyczną błoną) jest wypełniona substancją osmotycznie czynną, np. NaCl. Powstające w wyniku rozpuszczania NaCl wysokie ciśnienie osmotyczne oddziałuje na elastyczną błonę, wypychając ze stałą szybkością zawiesinę substancji leczniczej przez otwór do światła przewodu pokarmowego. Alternatywą dla substancji osmotycznie czynnych mogą być substancje pęczniejące.