Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Kapsułkowane minitabletki – innowacja w formulacji leku
Kapsułkowane minitabletki – innowacja w formulacji leku
Dokonujący się postęp w dziedzinie farmacji stosowanej spowodował rozprzestrzenienie się coraz to bardziej złożonych postaci leków, które dzięki swej innowacyjności umożliwiły udoskonalenie już istniejących produktów leczniczych. Zainicjował również zastosowanie związków, które z powodu swoich właściwości biologicznych i fizykochemicznych nie mogły być wprowadzone wcześniej do lecznictwa. Do wspomnianych osiągnięć bez wątpienia należą zaprojektowane przez włoską firmę farmaceutyczną Eurand International S. p. A (obecnie przekształcona w APTALIS Pharma TM) kapsułkowane minitabletki Eurand Minitabs. Produktami leczniczymi które powstały na bazie tej technologii są np.: zarejestrowany w Polsce Pangrol, a także nieobecny na rodzimym rynku Zenpep.

 

Zastosowanie

Wspomniane produkty lecznicze znajdują zastosowanie w enzymoterapii substytucyjnej uzupełniającej niedobory enzymatyczne wywołane upośledzeniem zewnątrzwydzielniczej funkcji trzustki. Bezpośrednimi wskazaniami do ich stosowania są przewlekły stan zapalny trzustki, pankreatektomia całkowita lub częściowa, a także mukowiscydoza CF. Dotychczasowa terapia prowadzona przy użyciu klasycznych stałych postaci leku była niezadowalająca ponieważ doprowadzała do występowania wysokich stężeń kompleksów pankreatyny w wyższych partiach przewodu pokarmowego np.: w żołądku, w którego pH pankreatyna ulega inaktywacji. Pociągało to za sobą konieczność stosowania kapsułek z bardzo dużą zawartością enzymów. Udowodniono, że stosowanie preparatów o wysokiej zawartości lipazy trzustkowej wywoływało zespół kolonopatii włókniejącej. Inna teoria sugeruje, że kolonopatia jest spowodowana obecnością polimerów kwasu metakrylowego chroniących enzymy przed działaniem soku żołądkowego.

Opis technologii

   Główną przewagą Pangrolu nad dotychczasowymi preparatami jest zamknięcie substancji czynnej w minitabletkach. Powoduje to rozwinięcie powierzchni dyfuzyjnej co przekłada się na efektywniejsze uwalnianie pankreatyny, innymi słowy wzrasta dostępność biologiczna. Dalszym etapem procesu technologicznego jest powleczenie ich otoczką polimetakrylową, której zadaniem jest ochrona kompleksu enzymów zawartych w rdzeniu przed inaktywacją. Minitabletki ze względu na stosunek powierzchni do masy umożliwiają redukcję ilości kwasu polimetakrylowego użytego do utworzenia otoczki. Otrzymane w ten sposób minitabletki mają jednolity rozmiar i kształt co podczas procesu wypełniania kapsułek twardych przekłada się na równomierne rozmieszczenie w kapsułce. W pojedynczej kapsułce znajduje się standaryzowana ilość minitabletek w przeliczeniu na aktywność kompleksu pankreatyny ok. 20-60 minitabletek. Ostatnim etapem procesu technologicznego jest zamknięcie kapsułek.

Zalety Eurand Minitabs

   Niebagatelną sprawą  dotyczącą każdej formy leku jest sposób jej aplikacji. Pacjenci bardzo często mają problemy z połykaniem stałych postaci leku. Dodatkowym atutem Eurand Minitabs jest możliwość otwarcia kapsułki i wysypania minitabletek do naczynia z płynem, a następnie popicie ich szklanką wody. Otoczka zbudowana z kwasu polimetakrylowego również ułatwia proces przyjmowania leku ponieważ nie powoduje adhezji do błon biologicznych. Maskuje także nieprzyjemne walory organoleptyczne substancji pomocniczych.

   Redukcja zawartości kwasu polimetakrylowego w otoczce zmniejsza ryzyko wystąpienia najprawdopodobniej skorelowanego z tą substancją pomocniczą schorzenia – kolonopatii włókniejącej. Bardzo często występującej u osób chorych na mukowiscydozę. Brak jednak ostatecznych danych które jednoznacznie wskazywałyby na ten polimer jako czynnik indukujący kolonopatię. Technologia ta zapewnia równomierne stężenie enzymów w miejscu aplikacji i wysoką dostępność farmaceutyczną przekładającą się na uwolnienie maksymalnej dawki pankreatyny, co powoduje osiągnięcie odpowiedniej dostępności biologicznej, a w konsekwencji uzyskanie zamierzonego efektu klinicznego.

 

   Produkty lecznicze oparte na technologii Eurand Minitabs to najlepsze obecnie na rynku preparaty stosowane u chorych na mukowiscydozę i przewlekłe zapalenie trzustki. Cechują się łatwością i precyzją aplikacji, wysoką efektywnością terapeutyczną, zmniejszonym ryzykiem występowania powikłań polekowych.

 

red. Patrick Nicolaou-Ghekas

KOMENTARZE
news

<Październik 2019>

pnwtśrczptsbnd
2
Business Insider Trends Festival
2019-10-02 do 2019-10-03
4
BioNinja Challenge 2019
2019-10-04 do 2019-10-06
5
6
11
12
13
15
Forum Pharma 360° PLanet
2019-10-15 do 2019-10-16
19
20
23
25
27
28
30
31
1
2
3
Newsletter