Do substancji czynnych kosmetyków i kosmeceutyków zaliczamy: witaminy, lipidy, substancje nawilżające, środki roślinne, metale, substancje złuszczające, peptydy, przeciwutleniacze, czynniki wzrostu, substancje chroniące przed słońcem. 

Składniki biologicznie czynne wiążą się z konkretnymi receptorami w żywych warstwach naskórka lub skóry właściwej (np. retinoidy, kwas askorbinowy, terpeny). Mogą też działać na poziomie molekularnym regulując homeostazę pośrednio, bez ingerencji w procesy biochemiczne (np. inhibitory reakcji rodnikowych, związki redukujące melaninę). Istnieją również składniki o działaniu czysto fizycznym lub fizykochemicznym, oddziałujące najczęściej na warstwę rogową (np. hydrofilowe związki filmotwórcze, ceramidy, sterole czy filtry UV).

Zatem substancje aktywne kosmetyków mogą działać na powierzchni skóry, w warstwie rogowej naskórka bądź też w żywych tkankach naskórka i skóry właściwej. Ostateczny efekt działania kosmetyku zależy od aktywności związku czynnego w stosunku do receptorów lub jego zdolności reagowania na poziomie molekularnym oraz od kinetyki wnikania i dystrybucji w skórze, warunkującej uzyskanie określonego stężenia składnika w docelowym obszarze skóry.

Przenikanie przez naskórek jest możliwe dwoma drogami: drogą transepidermalną, wędrując przez warstwę rogową albo przez przydatki skórne tj. gruczoły potowe; łojowe oraz mieszki włosowe.

Droga transepidermalna może się odbywać transcellularnie, bądź intracellularnie. Droga przezkomórkowa jest krótsza i obejmuje korneocyty oraz cement międzykomórkowy, tą drogą wędrują cząsteczki hydrofilowe. Cząsteczki liofilowe i amfifilowe wędrują poprzez komponent lipidowy otaczający korneocyty.

Możliwość wnikania związku zależy od własności warstwy rogowej jako głównej bariery w procesie przenikania. Ponadto od własności fizykochemicznych związku penetrującego,  czynników biologicznych, czynników chemicznych, czynników środowiskowych, bazy kosmetyku oraz od ewentualnej obecności promotorów przenikania.

Przenikanie można przyspieszyć, usuwając płaszcz hydrolipidowy przy użyciu środka powierzchniowo czynnego lub rozpuszczalników. Można zwiększyć stopnień nawilżenia skóry przez stosowanie opatrunków okluzyjnych bądź stosując substancje ułatwiające wnikanie. Ostatnio coraz popularniejsze staje się zamykanie substancji w liposomach, lipofilizacja związków hydrofilowych lub dodawanie promotorów wnikania (kwas glikolowy, kwas oleinowy). Stosowane są rówież związki zwiększające krążenie skórne. Można zastosować substancje wspomagające przenikanie, czyli substancje lub procesy, zmniejszające funkcje barierowe skóry. Należą do nich:

• zwiększenie penetracji długotrwałym działaniem wody - tworzą się mikrotunele, którymi substancje aplikowane na skórę mogą dyfundować;
• wymywanie lipidów cementu międzykomórkowego – zwiększenie rozpuszczalności bazy kosmetyku oraz miana uwodnienia keratyny przez niskocząsteczkowe alkohole;
• działanie różnego rodzaju rozpuszczalników organicznych np. DMSO – mogą one zmieniać strukturę ciekłokrystaliczną cementu międzykomórkowego, wymywanie lipidów, usunięcie związanej wody oraz rozluźnienie struktury zrogowaciałych komórek;
• zwiększenie płynności struktur ciekłokrystalicznych tworzących cement międzykomórkowy (np. gliceryna) – dzięki swoim higroskopijnym właściwościom wodne przestrzenie między lipidowymi warstwami cementu stają się większe (wzrost przenikania niskocząsteczkowych substancji hydrofilowych);
• związki o budowie amfifilowej, wykazujące czynność powierzchniową, mogą oddziaływać z białkami powodując pęcznienie warstwy rogowej – zwiększenie płynności obszaru lipidowego warstwy rogowej.

Do promotorów przenikania możemy zaliczyć substancje powierzchniowo-czynne (anionowe, kationowe, niejonowe), kwasy organiczne – salicylowy, cytrynowy, kwasy tłuszczowe i ich estry, alkohole i polialkohole, mocznik, amidy, olejki eteryczne, pochodne mentolu.

Substancje aktywne są badane pod względem przenikania przez skórę.  Istnieją metody in vitro z użyciem fragmentów skóry ludzkiej, badania na ekwiwalentach skóry, badania mikroskopowe, pomiar transepidermalnej ucieczki wody, czy badania w specjalnej komorze dyfuzyjnej Franza. Wybierając kosmetyk, powinniśmy zatem zwrócić uwagę, czy przeszedł badania pod względem przenikania substancji w nim zawartych, w głąb skóry.