Kofeina jest alkaloidem, czyli naturalnie występującym w przyrodzie związkiem typowym dla tkanek roślinnych. Mówiąc inaczej, to związek pochodzący od aminokwasów i charakteryzujący się obecnością jednego lub więcej atomów azotu. Naturalnie występuje w ziarnach kawy, herbacie, guaranie, kakao, liściach ostrokrzewu paragwajskiego oraz różnych gatunkach roślin. Można ją pozyskiwać syntetycznie, a w czystej postaci jest białym albo krystalicznym proszkiem. Trudno rozpuszcza się w wodzie i rozpuszczalnikach organicznych. W produktach kosmetycznych kofeinę znajdziemy w balsamach, peelingach do ciała, kremach pod oczy, serach i kremach do skóry twarzy oraz kosmetykach do pielęgnacji włosów i skóry głowy. Jest ważnym produktem w kosmetykach profesjonalnych wykorzystywanych do zabiegów kosmetologicznych i SPA. Ma też zastosowanie w preparatach antycellulitowych i ujędrniających, m.in. do mezoterapii na ciało i w produktach do masażu ciała. W kosmetykach jest często używana ze względu na swoją wysoką aktywność biologiczną, jako główna substancja czynna. Posiada bardzo ważne właściwości antyoksydacyjne, chroni przed skutkami działania promieniowania UV, np. przed fotostarzeniem, ma działanie pobudzające mikrokrążenie, więc wspomaga działanie antycellulitowe i wykazuje aktywność lipolityczną względem komórek tłuszczowych. Można wiec uznać, że jest składnikiem poprawiającym wygląd skóry twarzy oraz ciała.

Antyoksydacja to zwalczanie wolnych rodników, które są odpowiedzialne za przyspieszenie procesu starzenia się. Antyoksydant, jakim jest kofeina, chroni przed działaniem promieni słonecznych, więc opóźnia procesy fotostarzenia. Dodatkowo ma działanie wyrównujące koloryt skóry i utrzymujące poziom jej nawilżenia, a to wyznaczniki zdrowej cery. Kofeina poprawia też krążenie w naczyniach włosowatych, ma działanie drenujące i obkurcza naczynia krwionośne, dzięki czemu wspomaga zmniejszenie obrzęków pod oczami i dlatego często jest jednym z głównych składników w kremach pielęgnacyjnych na okolice oczu. Dzięki swoim właściwościom usprawniającym krążenie krwi w naczyniach włosowatych zapobiega powstawaniu opuchlizny i obrzęków także na nogach. Co więcej, przyspiesza odpływ limfy z tkanki tłuszczowej, a to warunkuje wykorzystanie jej w zabiegach modelujących sylwetkę i ujędrniających skórę. Kolejną ważną właściwością kofeiny jest hamowanie fosfodiesterazy, co stymuluje lipolizę, czyli proces rozkładu trójglicerydów przebiegający w tkance tłuszczowej. Tym samym dochodzi do zmniejszenia kumulacji tłuszczu. Idealnym połączeniem jest stosowanie kofeiny w kosmetykach wraz z zabiegami stymulującymi, czyli wszelkiego rodzaju masażami (np. masażem próżniowym bądź szczotkowaniem ciała) lub peelingami.

Czy kofeina to substancja dla każdego rodzaju skóry? Na pewno o jej aplikacji powinien zdecydować kosmetolog, podejmujący się terapii z wykorzystaniem tego składnika i układający domową pielęgnację. Wszystko zależy od stężenia kofeiny oraz występowania innych składników aktywnych lub bazowych w danym produkcie. Ważne jest też to, z jakim rodzajem skóry mamy do czynienia – czy jest to cera bardzo problematyczna, wrażliwa. Zazwyczaj jednak kofeina jest dobrze tolerowana przez skórę. W zależności od tego, w jaki sposób jest podawana i w jakim preparacie kosmetycznym występuje, może mieć działanie spowalniające proces lipogenezy, czyli tworzenia się tkanki tłuszczowej i magazynowania jej w tkance podskórnej. Mowa tu o ampułkach – produktach medycznych przystosowanych do mezoterapii igłowej, zawierających kofeinę i dodatkowe składniki wpływające na poprawę jakości skóry. Zabiegi iniekcyjne dostarczają kofeinę głębiej. Mezoterapia igłowa z kofeiną ma też zastosowanie w trychologii – wpływa na pobudzenie skóry głowy i porost włosów, zapobiega ich wypadaniu, poprawia ogólną kondycję skóry głowy i włosów.

Kofeina jest składnikiem, który może odpowiednio działać na zwiotczałą skórę, poprawiać wygląd suchej cery i zapobiegać łuszczeniu, co może być wykorzystane po zabiegach z zastosowaniem kwasów złuszczających. W produktach kosmetycznych często występuje w połączeniu z witaminą C i peptydami oraz L-karnityną i algami. Ciekawostką jest, że zawiera kwas chlorogenowy, który chroni białka i lipidy skóry przed uszkodzeniem DNA, jakie może zachodzić pod wpływem promieniowania. Spowodowane jest to tym, że kwas chlorogenowy kompensuje jony powstające pod wpływem promieni UV. Oczywiście działanie to nie zwalnia absolutnie wraz ze stosowaniem filtrów przeciwsłonecznych. Aby kofeina uwolniła swoje właściwości w kosmetykach, powinna mieć odpowiednie stężenie i być systematycznie stosowana w pielęgnacji skóry. Innym ważnym czynnikiem są substancje dodatkowe i sposób aplikacji danego rodzaju produktu kosmetycznego. Preparat może być podawany metodą mezoterapii igłowej lub mikroigłowej, elektroporacji, sonoforezy lub aplikowany po peelingach czy też masażu próżniowym. Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) umieściła kofeinę na liście substancji spożywczych ogólnie uznanych za bezpieczne, a Cosmetic Ingredient Review (CIR) uznało kofeinę za bezpieczny składnik kosmetyczny, ponieważ toksyczność została oceniona uprzednio przez FDA. Natomiast dodatkowe badania dowiodły braku działania podrażniającego i uczulającego.