Prolek charakteryzuje się jako pochodną substancji aktywnej występującą w danym produkcie leczniczym. Znajduje się on w nieaktywnej formie, jednakże po wprowadzeniu do organizmu ulega enzymatycznej aktywacji. W tym przypadku, działanie enzymów proteolitycznych nie doprowadza do metabolizmu tylko do bioaktywacji danego związku, który w aktywnej formie może oddziaływać ze strukturami docelowymi.

Proleki stosuje się najczęściej w przypadku substancji aktywnych bardzo szybko neutralizowanych przez enzymy trawienne. W praktyce, taka sytuacja powoduje natychmiastowe zmniejszenie ilości działającego leku w ustroju, co obniża jego skuteczność działania. Ponadto, możemy je wykorzystać w celu zwiększenia przepuszczalności leku przez błony, umożliwiając jego wnikanie do odpowiednich struktur z którymi oddziałuje. 

W przypadku technologii tworzenia proleków, możliwe jest do wykorzystania kilka strategii:

• Proleki zwiększające przepuszczalność błony komórkowej, zapewniające dotarcie substancji aktywnej do struktur docelowych. Możliwe jest to poprzez zastosowanie grup estrowych, warunkujących ich przemieszczanie przez środowisko hydrofobowe. Hydrolizowane są one następnie w krwiobiegu poprzez zastosowanie odpowiednich enzymów – esteraz, uwalniając substancję aktywną w pobliżu struktur docelowych (np. Enalpril). Kolejne podejście stanowi zastosowanie metody „konia Trojańskiego”. Dodanie grup funkcyjnych rozpoznawanych przez cząsteczki transportujące aminokwasy, umożliwia przenoszenie substancji aktywnych (np. Levodopa). Włączenie w strukturę chemiczną grup metylowych, również pozytywnie wpływa na zmniejszenie polarności cząsteczki oraz wzrostu przepuszczalności błony komórkowej.
• Proleki służące przedłużeniu działania substancji aktywnej, wpływające na powolne uwalnianie substancji aktywnej poprzez przyłączenie najczęściej grup lipofilowych. Powoduje to kumulację większości leku w tkance tłuszczowej, a przy powolnym metabolizmie lipidów doprowadza do powolnego uwalniania oraz przedłużonego działania takiego preparatu. Inne podejście stanowi wzbogacenie struktury chemicznej w grupy metylowe bądź estrowe.
• Proleki powodujące maskowanie toksyczności bądź efektów ubocznych leku umożliwiają redukcję ryzyka pojawienia się działań niepożądanych. Doprowadza to do wzrostu bezpieczeństwa stosowania takiego preparatu.  Kwas salicylowy stanowi przykład substancji aktywnej stosowanej w leczeniu bólu różnego pochodzenia. Jednakże, obecność grup fenolowych powoduje podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, doprowadzając nawet do krwawienia. Z tego powodu, w terapii znalazła zastosowanie aspiryna stanowiąca pochodną estrową tej substancji aktywnej, która nie wykazuje tak silnych właściwości drażniących na  błonę śluzową.
• Proleki obniżające/zwiększające rozpuszczalność leku w wodzie, w zależności od stosowanej substancji aktywnej umożliwiają ograniczenie gorzkiego smaku w jamie ustnej (chloramfenikol przy zastosowaniu estru palmitynowego zwiększający hydrofobowość) lub zmniejszenie bólu przy podaniu iniekcyjnym (ester fosforanowy klindamycyny zwiększający hydrofilowość).
• Proleki używane do wyznaczenia celu dla substancji aktywnej, umożliwiające działanie substancji aktywnej w określonym miejscu oraz warunkach.  Przykład stanowi Metenamina, która w kwasowym środowisku ulega degradacji do formaldehydu oraz amoniaku. Stosowana jest w przypadku bakteryjnych zakażeń układu moczowego. Przechodzi ona przez układ krążenia i dopiero w drogach moczowych przy zmianie środowiska z zasadowego na kwasowy dochodzi do jego aktywacji oraz  uwolnienia substancji o właściwościach przeciwbakteryjnych.
• Proleki zwiększające stabilność chemiczną, hamują procesy hydrolizy kluczowych elementów strukturalnych substancji aktywnej. Hetacilina, stanowiąca pochodną ampicyliny, chroni substancję aktywną przed rozkładem pierścienia lak tamowego antybiotyku. Zabieg ten zwiększa skuteczność terapeutyczną leku.
• Proleki aktywowane czynnikiem zewnętrznym, stanowiące nieaktywne składniki (tzw. uśpione cząsteczki), aktywowane przy pomocy czynnika zewnętrznego spoza organizmu. Doskonałym przykładem jest zastosowanie w terapii przeciwnowotworowej substancji fotouczulajacych (porfiryna bądź chloryna). Cząsteczki takie w formie nieaktywnej gromadzą się w obrębie tkanki nowotworowej. W takiej formie charakteryzują się znikomym efektem działania. Jednakże, po napromieniowaniu przechodzą one w stan wzbudzenia i reagują z cząsteczkami tlenu. W wyniku tego procesu dochodzi do powstania reaktywnych form tlenu oddziałujących na komórki nowotworowe.