Metabolity wtórne, czyli…

... organiczne substancje, niekonieczne do wzrostu i rozwoju roślin. Są to jednak związki, mające inne funkcje biologiczne, takie jak ochrona rośliny przed patogenami czy też wabienie owadów. Dla farmakologii najważniejsze ekstrakty roślinne zawierają mieszaniny bioaktywnych przeciwdrobnoustrojowo związków chemicznych, którymi są: alkaloidy, kumaryny, flawonoidy, izoflawonoidy, olejki eteryczne, terpenoidy, fitosterole, garbniki, związki fenolowe, poliacetyleny, irydoidy, lignany oraz ksantony.

Alkaloidy

To wszelkiego rodzaju roślinne substancje organiczne o właściwościach alkalicznych. W składzie zazwyczaj zawierają atomy azotu, a w roślinach stanowią związek ochronny. Wiele z nich charakteryzuje się silnymi właściwościami antybakteryjnymi, działając np. tak jak kuindolina oraz kryptolepina na szczepy: S. aureus, E. coli i E. faecalis. Obie substancje wyekstrahowano z Sida acuta – rośliny występującej w obu Amerykach, Azji, Australii oraz Afryce. Minimalne stężenie środka bakteriobójczego (MIC) w trakcie badań wyniosło 16-400 mg/ml. Inne badania potwierdziły działanie metabolitów wtórnych Hypecoum erectum, czyli rośliny z rodziny makowatych. Allokryptolepina i hiperkorinina okazały się przeciwdziałać rozwojowi bakterii P. aeruginosa oraz E. coli w dawce MIC=125 mg/ml. Z czosnku neapolitańskiego Allium neapolitanum udało się wyizolować alkaloidy kantyn-6-on wraz z jego pochodną, które już w stężeniu 1,66-10,12 μg/ml hamowały rozwój grzybów wielu rodzajów, w tym: Aspergillus fumigatus, A. terreus, C. tropicalis, Trichosporon beigelli oraz Trichophyton mentargrophytes ver. interdigitale.

Kumaryny

To organiczne związki, które w swojej strukturze zawierają dwa pierścienie i są pochodnymi benzo-α-pironu. Ich rozpowszechnienie wśród roślin jest bardzo duże, a występują one w postaci glikozydów oraz jako składniki olejków eterycznych i ekstraktów roślinnych. Zazwyczaj największe ich stężenie znajduje się w nasionach, owocach i korzeniach roślin. Wiele z nich posiada wielokierunkowe działanie prozdrowotne, a ich zastosowanie zależy w dużej mierze od rozpuszczalności w wodzie. W kierunku właściwości przeciwdrobnoustrojowych również przeprowadzono wiele badań. Wyekstrahowane z chińskiego drzewa Gingo biloba 7-amino-4-metylokumaryna i dapnetina wykazały aktywność wobec szczepów bakterii: S. aureus, E. coli i Salmonella entertidis w stężeniu od 8,5 do 15,0 mg/ml. Natomiast wobec szczepów P. vulgaris, P. aeruginosa, P. mirabilit oraz E. cloacae przy MIC=16-250 mg/ml swoje działanie udowodniły: grandwityna, agasyllina i aegelinol. Wszystkie te substancje pochodziły z Ferulago campestris, popularnego w Zachodniej Europie.

Flawonoidy

To związki zazwyczaj odpowiadające za barwę rośliny. Pełnią również funkcję ochronną. Stanowią one bowiem silne antyoksydanty. W kierunku przeciwgrzybiczym swoje działanie wykazują apigenina oraz amentoflawon, zapobiegając rozwojowi grzybów: C. albicans, S. cerevisiae oraz T. beigelii już w stężeniu 5 mg/ml. W przypadku grzybów rodzaju Candida, ale i bakterii Gram-dodanich i Gram-ujemnych udowodniono też działanie kemferolu w podobnych dawkach, tj. ok. 2-10 mg/ml. Niektóre flawonoidy, szczególnie wielohydroksylowe pochodne, odznaczają się także działaniem na szczepy antybiotykooporne, takie jak S. aureus (MRSA). Takie właściwości wykazują np.: apigenina, luteolina, kwercetyna oraz wspomniany wcześniej kemferol. Badania dowiodły również, że alopekuron, będący metabolitem wtórnym, ma silniejsze działanie wobec 21 szczepów MRSA niż antybiotyki syntetyczne na bazie gentamelcyny i erytromycyny.

Terpenoidy i olejki eteryczne

Te substancje stanowią największą grupę wtórnych metabolitów roślinnych, a ich działanie wykazuje dwa silne nurty – przeciwbakteryjny oraz przeciwgrzybiczy. Estry forbolu, dustanina oraz cykloartenol, będące terpenoidami, okazały się mieć silne działanie neutralizujące w kierunku pałeczek gruźlicy. Olejek z drzewa herbacianego zawierający monoterpeny również przeciwdziałał rozwojowi wielu szczepów, w tym: E. coli, S. ureus, C. albicans. Wobec S. ureus badano też inne substancje, takie jak 1,8-cineol oraz gujanolid, otrzymując zadowalające wyniki. Okazały się one skuteczne w stężeniach kolejno 3,0 mg/ml oraz 1,95 mg/ml. Dwuterpeny, wyizolowane z liści szałwii lekarskiej Salvia officinalis L., charakteryzują się działaniem przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, Gram-ujemnym oraz wielu rodzajom grzybów.

Podsumowanie

Przedstawione powyżej przykłady, będące jedynie małą częścią badań przeprowadzonych na temat wtórnych metabolitów roślinnych jako środków przeciwdrobnoustrojowych, jasno dowodzą, że jest to wciąż żywy trend wśród naukowców. Ze względu na szybkie uodpornianie się drobnoustrojów na kolejne syntetyczne antybiotyki, każdy eksperyment jest bardzo wartościowy. Potencjalna aktywność odkryta w wyniku badań budzi nadzieję na powstanie nowych, roślinnych środków możliwych do zastosowania w terapii podczas leczenia chorób wywołanych przez drobnoustroje. Ponadto poznając kolejne struktury poprzez wyizolowanie z ekstraktu roślinnego, możliwe będzie prowadzenie prób nad ich syntezą chemiczną.