Przyczyny i konsekwencje trudności w połykaniu tabletek

Niechęć do połykania lub trudność w połykaniu stałej postaci leku tj. tabletek i kapsułek dotyczy ponad 50% populacji. Wśród nich są przede wszystkim dzieci, osoby starsze i osoby chore psychicznie. Do najważniejszych przyczyn problemów z połykaniem tabletki można zaliczyć: duży rozmiar, kształt i nieodpowiedni smak tabletki.

Zjawisko to występuje także przy niektórych jednostkach chorobowych tj. choroba lokomocyjna, napady kaszlu, zapalenie oskrzeli, AIDS, porażenie mózgowe, choroba Parkinsowa ale i także w podróżach gdzie dostęp do wody jest ograniczony. Nie można tutaj zapominać także o trudnościach w połykaniu, które są rezultatem nudności po zastosowaniu radio- i/lub chemioterapii w leczeniu m.in. raka piersi u kobiet.

Konsekwencją tego jest fakt, iż pacjenci nie przestrzegają zaleceń w dawkowaniu leków, czym samym obniżają skuteczność terapii.

Emulsja sucha – jako nowoczesne rozwiązanie

Ośrodki badawcze, chcąc wyjść naprzeciw oczekiwaniom pacjentów, wykorzystały zalety tabletek (tj. m.in. możliwość uwalniania leku w określonym miejscu przewodu pokarmowego, gwarancję zużycia całej porcji, łatwa kontrola ilości przyjętych dawek, precyzyjnie określona zawartość substancji leczniczej, szybkie działanie) i zalety emulsji (takie jak: zwiększona biodostępność czy redukcja efektów ubocznych), tworząc nową postać leku zwaną emulsją suchą.

Emulsja sucha (z ang. dry emulsion) to układ stabilny fizycznie i mikrobiologicznie, posiadający zdolność rekonstrukcji do emulsji pierwotnej (emulsji surowej), z której został sporządzony. Może być łatwo podawany pacjentom.

Zdaniem Takeuchiego emulsja sucha to sproszkowany lek olejowy lub woskowy (z ang. oily and wax drugs) o dobrej redyspergowalności i zdolności uwalniania substancji aktywnej w wodzie.

Drugi, stosowany powszechnie termin, to adsorbowana emulsja sucha (z ang. dry adsorber emulsion), który dotyczy proszkowej formy powstałej z emulsji typu O/W. Forma ta zawiera substancje lecznicza rozpuszczalną w wodzie.

Pod względem budowy, emulsja sucha stanowi dyspersję niemieszalnej fazy olejowej wewnątrz fazy stałej.

Szybko rozpuszczające się systemy dostarczania leków i mechanizm ich działania

Emulsja sucha wykorzystywana jest do produkcji szybko rozpuszczających systemów dostarczania leków z ang. Fast Dissolving Drug Delivery Systems, FDDS), które obejmują szybko rozpadające się tabletki w jamie ustnej, niewymagające popijania wodą.

Pierwszy patent wykorzystania emulsji suchej to rok 1986 i tzw. Technologia ZydisÒ opracowana przez Firmę Cardinal (poprzednio R.P. Scherer). Techologia Zydis® wykorzystuje liofilizację wodnego roztworu leku lub jego suspensji.

Do system FDDS zalicza się dwie główne grupy tabletek tj. szybko rozpadające i szybko rozpuszczające się tabletki, niewymagające popijania wodą czy żucia.

W obu przypadkach tabletek umieszcza się na języku w jamie ustnej. Pierwsza grupa tabletek, to takie które rozpuszczają się w ślinie w przeciągu kilku sekund, w drugim przypadku rozpad tabletki jest wynikiem obecności tzw. substancji rozsadzających.

Zalety szybko rozpadających się tabletek w jamie ustnej

Układy te stosowane są w lecznictwie powszechnie. Spośród ich wielu zalet można wyróżnić:

• zwiększenie biodostępności w porównaniu do tabletek tradycyjnych,
• krótki czas rozpadu lub rozpuszczenia tabletki – co zapewnia natychmiastowe działanie,
• można stosować u różnych pacjentów, w tym dzieci, osób starszych czy chorych psychicznie, polepszając ich komfort leczenia,
• możliwość maskowania smaku leku – pozostawienie przyjemnego posmaku w ustach
• obecność w recepturze mniejszej ilości cukrów – ograniczenie zjawiska próchnicy u dzieci.

Pomimo wielu zalet, tabletki te mają też wady:

• higroskopijność,
• możliwość degradacji substancji aktywnej pod wpływem temperatury,
• konieczność przechowywania w określonych warunkach wilgotności i temperatury (data ważności ok. 6 miesięcy),
• kruchość i słaba spoistość struktury fizycznej - ogranicza to dalsze procesy produkcyjne, takie jak np. blistrowanie,
• wysoki koszt produkcji.  

Należy także podkreślić, że przed użyciem szybko rozpadających się tabletek należy poinstruować pacjentów, jak należy wyjmować tabletki z opakowania, aby ich nie uszkodzić.

Tabletki te są także nieodpowiednie dla pacjentów, którzy maja zaburzenia połykania (syndrom Sjörgena) czy cierpią na suchość w ustach.

Cechy gotowego preparatu

Do najważniejszych cech świadczących o jakości szybko rozpadających się tabletek w jamie ustnej należą: maksymalna dawka substancji leczniczej, zdolność uwalniania leku, wytrzymałość mechaniczna, zawartość wilgoci, stabilność podczas przechowywania oraz czas rozpadu i zdolność rekonstrukcji.

Dąży się do tego, aby do tabletki wprowadzić jak największą dawkę substancji leczniczej, nie ograniczając przy tym jej wytrzymałości i stabilności.

Według Farmakopei Europejskiej i Farmakopei Polskiej VII za tabletki szybko rozpadające się w jamie ustnej uznaje się takie, których czas rozpadu jest krótszy niż 3 minuty. Przy czym jak pokazuje praktyka, większość z nich rozpada się w przeciągu od kilku do kilkudziesięciu sekund. Ważne z punktu widzenia pacjenta jest także to, żeby po kontakcie ze śliną i rozpadzie produkt zbytnio się nie pienił i nie pozostawiał wrażenia ziarnistości w jamie ustnej.

Ze względu na problem starzejącego się społeczeństwa, wzrost liczby przypadków alergii wśród dzieci i dorosłych (problem zanieczyszczenia środowiska) oraz pacjentów, cierpiących na choroby przewlekłe, czy też mających wady genetyczne lub ciągłe nudności, spowodowane m.in. chemioterapią, trwają badani nad nowymi preparatami.