Zespół biochemików z uniwersytetu w Minnesocie i Centrum Medycznego w Kansas testuje substancję wykazującą dotychczas bezpieczeństwo u szczurów doświadczalnych, mimo że „z natury” jest ona śmiercionośną toksyną. Mowa o ouabainie (inaczej strofantynie), związku należącym do grupy glikozydów nasercowych. Jest to substancja pozyskiwana z nasion afrykańskiej rośliny Strophantus gratus (strofant wdzięczny). Glikozydy nasercowe są to związki posiadające zdolność pobudzania pracy serca i mimo ich wysokiej toksyczności - w odpowiednich dawkach od setek lat wykorzystywane są w lecznictwie. Zwiększając siłę skurczu mięśnia sercowego jednocześnie obniżają jego częstość, co znalazło zastosowanie w chorobach takich jak przewlekła niewydolność serca z migotaniem bądź trzepotaniem przedsionków, w bloku serca lub w przypadku jego osłabienia po przebytych chorobach.
Mechanizm działania glikozydów nasercowych opiera się na hamowaniu działania pompy sodowo-potasowej w błonie komórkowej kardiomiocytów (komórek mięśnia sercowego). Poprzez wzrost stężenia wewnątrzkomórkowego sodu i przez to również wapnia, zwiększają siłę skurczów serca. Wpływając na autonomiczny układ nerwowy działają pośrednio i bezpośrednio na czynność naczyń krwionośnych oraz serca. Nieco inny "rodzaj" pompy sodowo-potasowej występuje w plemnikach ssaków gdzie niezbędna jest do wywołania ruchu wijącego, umożliwiającego plemnikom dotarcie do komórki jajowej oraz jej zapłodnienie.
Pompa sodowo-potasowa składa się z podjednostki alfa i beta, z czego podjednostka alfa w plemnikach (nazwana alfa4) różni się nieco budową od podjednostki w pompach znajdujących się w pozostałych komórkach organizmu ludzkiego (alfa1, alfa2 i alfa3). To właśnie tą różnicę wykorzystali naukowcy projektując nieco zmodyfikowaną cząsteczkę ouabainy, która celuje tylko w tę wersję pompy sodowo-potasowej. Początkowe eksperymenty na szczurach wykazały, że podany związek skutecznie unieruchomił plemniki. Co ciekawe, związek nie powodował wystąpienia efektów ubocznych u badanych szczurów (w przeciwieństwie do wcześniejszych prób wykorzystania hormonów jako środków antykoncepcyjnych dla mężczyzn).
Mimo że eksperymenty zespołu naukowców stanowią duży krok w rozwoju tabletek antykoncepcyjnych dla mężczyzn, należy poświęcić jeszcze kilka lata na dodatkowe badania przy znacznych nakładach finansowych, zanim produkt okaże się całkowicie bezpieczny, skuteczny i stanie się dostępny na rynku. Nieco bliżej w kolejce do zatwierdzenia przez FDA jest inny potencjalny preparat - w tym roku do fazy badań na ludziach przejdzie długotrwały środek antykoncepcyjny w formie wstrzykiwania o nazwie Vasalgel, polimer żelowy umieszczony w nasieniowodzie.
KOMENTARZE