Afatinib (Gilotrif) to produkt firmy Boehringer Ingelheim, który jeszcze do niedawna był jedynie obiecującym kandydatem jako terapeutyk w leczeniu zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuc (NSCLC, ang. non‑small‑cell lung carcinoma). W połowie lipca FDA oficjalnie zatwierdziła lek, który ma stać się poważną bronią w rękach onkologów.

Mechanizm działania afatinibu opiera się na jego zdolności do selektywnego wiązania i inhibicji receptorów z grupy EGFR (ang. epidermal growth factor receptor), w tym tych receptorów, które powstają w wyniku mutacji towarzyszących nowotoworzeniu. Wskutek nieodwracalnego wiązania kowalencyjnego molekuł do receptorów z rodziny EGFR, terapeutyk powoduje zahamowanie rozwoju nowotworu. Wymiernym tego efektem jest wydłużenie życia bez obserwowanego postępu choroby o ponad 13 miesięcy względem grupy kontrolnej.

Najlepsze wyniki uzyskano przypadku chorych z potwierdzonymi mutacjami w genach kodujących EGFR, jednakże niewiele mniej obiecujące są efekty u innych pacjentów z NSCLC. Dodatkowo afatinib wykazuje działanie hamujące na proces waskularyzacji i angiogenezy, czyli tworzenia własnej sieci naczyń krwionośnych nowotworu.

Zatwierdzony lek, zgodnie z zaleceniami FDA, może być stosowany u pacjentów w zaawansowanym stadium niedrobnokomórkowego raka płuc, którzy nie odpowiadają na inne terapie i szczególnie wtedy, gdy potwierdzona zostanie obecność mutacji w genach kodujących receptory z rodziny EFGR.

Gilotrif jest już drugim terapeutykiem dopuszczonym w tym roku do leczenia pacjentów z przerzutującym NSCLC. Ze względu na powszechny wśród nowotworów cel molekularny jakim są receptory z grupy EGFR,  a także wysoką selektywność, afatinib testowany jest obecnie także pod kątem jego skuteczności wobec innych typów nowotworów, miedzy innymi piersi oraz głowy i szyi.