W roku 1815 roku po raz pierwszy wyizolowano z kłączy ostryżu (Curcuma longa) żółty barwnik - kurkuminę  (1,7-bis (4-hydroxy- 3-methoxyphenyl) -1,6- heptadiene-3,5-dione). Obecnie wiadomo, że związek ten wykazuje działanie antyoksydacyjne, przeciwzapalne, a co z tym związane - również i przeciwnowotworowe. Prof. Ronald Xu z Instytutu Inżynierii Biomedycznej na Uniwersytecie w Ohio zwraca uwagę, że kurkumina reguluje liczne szlaki sygnalizacyjne w komórce, które wykorzystywane są chemoprewencji i chemioterapii.

Grupa badawcza prof. Xu poświęciła kurkuminie szczególną uwagę, nie tylko dlatego, że uzyskiwana jest z jednego z najzdrowszych pokarmów na świecie, ale również z powodu jedynie nieznacznych  efektów ubocznych w aspekcie jej szerokiego zastosowania medycznego. Stosowanie kurkuminy niesie jednak pewne ograniczenia. Chemiczna struktura tego związku jest niestabilna przy dostępie światła, a dodatkowo - ze względu na niską rozpuszczalność - wykazuje również słabą biodostępność. Prof. Xu i jego współpracownicy postanowili to zmienić.

– Opracowaliśmy nowy preparat, który zawiera kurkuminę enkapsułowaną w mikro- i nanocząstki, którego zadaniem jest przedłużenie działania leku i zwiększenie jego biodostępności - mówi prof. Xu w komentarzu udzielonym dla naszego portalu. Wiele badań, które zostały dotychczas przeprowadzone przez innych naukowców miało podobny cel.  A zatem czym różni się od nich pomysł prof. Xu?

Próby zwiększenia biodostepności kurkuminy skupiają się głównie na wykorzystaniu mikro- lub nanocząstek zbudowanych z PLGA (ang. poly(lactic-co-glycolic acid)) - biokompatybilnego i biodegradowalnego polimeru, który został pierwotnie zatwierdzony przez Amerykańską Agencję Żywności i Leków jako nośnik leków w zastosowaniach medycznych, w tym również w obszarze onkologii. Metodą, która jest najczęściej wykorzystywana do preparacji cząstek PLGA załadowanych lekiem jest proces emulsyfikacji.

Posiada on jednak kilka wad, np. niską wydajność enkapsulacji czy zaburzenie ładunku białek indukowane samym procesem. Alternatywnym sposobem preparacji jest elektrorozpylanie. Proces ten polega na produkcji cząstek jednej wielkości poprzez rozpylenie polimeru przez igłę, do której przyłożono wysokie napięcie. Jednakże, metoda oparta na tzw. systemie jednoosiowym, choć pozwala na utworzenie kapsułki z lekiem w środku, to jednak nie umożliwia tworzenia zaawansowanych struktur "core-shell" (ang. rdzeń-powłoka). To sprawia, że potencjał uwalniania leku przez utworzone cząstki jest poniżej optymalnego poziomu i dotyczy głównie etapu początkowego. Metoda prof. Xu również wykorzystuje proces elektrorozpylania, jednak opiera sie na systemie współosiowym (CES, ang. coaxial electrospray).

Technika ta pozwala na ominięcie dotychczasowych przeszkód, skutecznie i wydajne zamykanie leków czy też środków kontrastowych oraz jedynie minimalne  straty w aspekcie ich aktywności biologicznej. Ponadto, pozwala na uzyskanie struktury "core-shell". Początki elektrorozpylania w oparciu o system współosiowy sięgają roku 2002. Wykorzystuje sie tu konstrukcję "igła w igle" - każda z nich ma odpowiednio dobraną średnicę. W procesie CES następuje skoncentrowany transport substancji formujących kapsułki (zarówno strukturę powłoki, jak i rdzenia), jak również strumienia gazowego, który koordynuje ich wielkość.

Pozwala to na formowanie struktur określanych jako "kropla w kropli". Znane są już badania, w których mikrosfery utworzone tą metodą wykorzystywane były do transportu i uwalniania leków, np. paklitakselu. Prof. Xu po raz pierwszy wykorzystał CES do enkapsulacji kurkuminy w mikrocząstki utworzone z PLGA. Dalsze badania na poziomie in vitro potwierdziły efektywność zastosowanego rozwiązania, tj. polepszenie profilu uwalniania wybranej substancji aktywnej, w porównaniu z tradycyjnymi metodami enkapsulacji.

Prof. Xu zapewnia, że planowana jest kontynuacja eksperymentów:  – Naszym następnym krokiem będzie udoskonalenie metody na poziomie technicznym oraz jej kliniczne zastosowanie, tak, aby wielu pacjentów mogło skorzystać z terapeutycznych właściwości kurkuminy.

Gratulujemy dotychczasowych wyników i czekamy na więcej!