Katedra Chemii Farmaceutycznej

Wydział Farmaceutyczny

Tematyka badań naukowych:

Chemia leków:

• projektowanie i synteza selektywnych oraz wieloreceptorowych ligandów receptorów 5-HT_1A, 5-HT_2A, 5-HT₆, 5-HT₇, D₂ o potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej, przeciwlękowej i przeciwpsychotycznej;
• projektowanie i synteza selektywnych ligandów receptorów 5-HT₆ o właściwościach prokognitywnych;
• projektowanie i synteza związków o aktywności przeciwdrgawkowej w różnych zwierzęcych modelach drgawek padaczkowych, jako potencjalne szeroko zakresowe leki przeciwpadaczkowe.

Chemia:

• chemia układów heterocyklicznych;
• synteza wspomagana promieniowaniem mikrofalowym;
• synteza na fazach stałych.

Analizy:

• modelowanie cząsteczkowe: modele homologiczne GPCR, dokowanie ligandów, przeszukiwanie baz danych w oparciu o modele homologiczne;
• ustalanie struktur nowych związków z zastosowaniem metod spektroskopowych, spektometrii mas, analizy elementarnej;
• QSAR, wyznaczanie parametrów fizyko-chemicznych związków organicznych.

Potencjalne zastosowanie prowadzonych badań naukowych:

• Projektowanie oraz synteza nowych związków chemicznych działających w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, ze szczególnym uwzględnieniem substancji o potencjalnym działaniu przeciwpsychotycznym, przeciwdepresyjnym, przeciwlękowym i przeciwpadaczkowym;
• Synteza bloków budulcowych na rzecz odbiorców zewnętrznych;
• Ustalanie struktur nowych związków z zastosowaniem metod spektroskopowych, spektometrii mas, analizy elementarnej.

Potencjalne usługi badawcze:

• Opracowywanie metod syntezy związków organicznych w oparciu o syntezę w roztworze i przy zastosowaniu technik syntezy na nośnikach stałych dla odbiorców zewnętrznych;
• Optymalizacja dróg syntetycznych;
• Analiza produktów ubocznych (identyfikacja zanieczyszczeń);
• Wykonywanie widm masowych (LC/MS, LC/MS/MS)z wykorzystaniem spektrometru masowego sprzężonego z ultra-efektywnym chromatografem cieczowym UPLC/MS Waters ACQUITY TQD;
• Wykonywanie analiz elementarnych.

Aparatura badawcza dostępna do działalności komercyjnej:

• Chromatograf HPLC Waters 2695;
• Spektrometr mas sprzężony z ultra-efektywnym chromatografem cieczowym UPLC/MS Waters ACQUITY TQD;
• Analizator elementarny Elementar Vario EL III;
• Spektrometr UV Lambda 12 Perkin Elmer.

Stosowane metody i techniki badawcze:

• Synteza w roztworze;
• Synteza na fazach stałych;
• Synteza wspomagana promieniowaniem mikrofalowym;
• Wysokosprawan chromatografia cieczowa (HPLC);
• Spektroskopia masowa (LC/MS, LC/MS/MS);
• Analiza elementarna.

Dodatkowe informacje:

• Projekt pt. „Opracowanie nowego, innowacyjnego leku psychotropowego”. Badania realizowane w kooperacji z firmą farmaceutyczną Adamed Sp. z o.o. (Pieńków) oraz Instytutem Psychiatrii i Neurologii (Warszawa).

Wykonywane zlecenia:

• projektowanie i synteza bibliotek związków.

Kontakt: cittru@uj.edu.pl

___________________________________________________________________________________________________

Chair and Department of Pharmaceutical Chemistry

Faculty of Pharmacy

Scientific research subjects:

Drug chemistry:

• Design and synthesis of selective and multi-receptor 5-HT_1A, 5-HT_2A, 5-HT₆, 5-HT₇, D₂ with potential antidepressant, antipsychotic and anxiolytic activity;
• Design and synthesis of selective 5-HT₆ ligands with precognitive activity;
• Design and synthesis of compounds active in different animal models of epilepsy, as potential wide range anticonvulsants.

Chemistry:

• Chemistry of heterocyclic compounds;
• Microwave supported synthesis;
• Synthesis on solid support.

Analysis:

• Molecular modeling: GPCR homology models, ligand docking, scanning of databases based on homology models;
•  Assignment of compound’s structure (spectroscopic methods, mass spectrometry, elemental analysis).

Potential application of scientific research:

• Design and synthesis of on new compounds acting on central nervous system, particularly with potential antidepressant, antipsychotic, anxiolytic and anticonvulsant activity;
• Synthesis of building block for external customers;
• Assignment of compound’s structure (spectroscopic methods, mass spectrometry, elemental analysis).

Potential contract research activities:

• Synthesis pathway design and optimization based on the synthesis in solution and on the solid support for external customers;
• Optimization of synthesis paths;
• Analysis of by-products (identification of impurities);
• LC/MS, LC/MS/MS analysis (UPLC/MS Waters ACQUITY™ TQD system);
• Elemental analysis.

Research apparatus available to commercial activity:

• HPLC Waters 2695 Separation Module;
• UPLC/MS Waters ACQUITY™ TQD system;
• Vario EI III Elemental analyser;
• UV Lambda 12 Perkin Elmer Spectrometer.

Methods and research techniques:

• Synthesis in solution;
• Synthesis on solid support;
• Microwave supported synthesis
• High performance liquid chromatography (HPLC);
• Mass spectrometry (LC/MS, LC/MS/MS);
• Elemental analysis.

Additional information:

• Project entitled: ’The search of new, innovative psychotropic drug’. The studies realized in co-operation with Adamed Sp. z o.o. pharmaceutical company (Pieńków) and Institute of Psychiatry and Neurology (Warszawa).

Performed contract research:

• design and synthesis of compound libraries.

Contact: cittru@uj.edu.pl