Katedra Chemii Farmaceutycznej
Wydział Farmaceutyczny
Tematyka badań naukowych:
Chemia leków:
- projektowanie i synteza selektywnych oraz wieloreceptorowych ligandów receptorów 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT6, 5-HT7, D2 o potencjalnej aktywności przeciwdepresyjnej, przeciwlękowej i przeciwpsychotycznej;
- projektowanie i synteza selektywnych ligandów receptorów 5-HT6 o właściwościach prokognitywnych;
- projektowanie i synteza związków o aktywności przeciwdrgawkowej w różnych zwierzęcych modelach drgawek padaczkowych, jako potencjalne szeroko zakresowe leki przeciwpadaczkowe.
Chemia:
- chemia układów heterocyklicznych;
- synteza wspomagana promieniowaniem mikrofalowym;
- synteza na fazach stałych.
Analizy:
- modelowanie cząsteczkowe: modele homologiczne GPCR, dokowanie ligandów, przeszukiwanie baz danych w oparciu o modele homologiczne;
- ustalanie struktur nowych związków z zastosowaniem metod spektroskopowych, spektometrii mas, analizy elementarnej;
- QSAR, wyznaczanie parametrów fizyko-chemicznych związków organicznych.
Potencjalne zastosowanie prowadzonych badań naukowych:
- Projektowanie oraz synteza nowych związków chemicznych działających w obrębie ośrodkowego układu nerwowego, ze szczególnym uwzględnieniem substancji o potencjalnym działaniu przeciwpsychotycznym, przeciwdepresyjnym, przeciwlękowym i przeciwpadaczkowym;
- Synteza bloków budulcowych na rzecz odbiorców zewnętrznych;
- Ustalanie struktur nowych związków z zastosowaniem metod spektroskopowych, spektometrii mas, analizy elementarnej.
Potencjalne usługi badawcze:
- Opracowywanie metod syntezy związków organicznych w oparciu o syntezę w roztworze i przy zastosowaniu technik syntezy na nośnikach stałych dla odbiorców zewnętrznych;
- Optymalizacja dróg syntetycznych;
- Analiza produktów ubocznych (identyfikacja zanieczyszczeń);
- Wykonywanie widm masowych (LC/MS, LC/MS/MS)z wykorzystaniem spektrometru masowego sprzężonego z ultra-efektywnym chromatografem cieczowym UPLC/MS Waters ACQUITY TQD;
- Wykonywanie analiz elementarnych.
Aparatura badawcza dostępna do działalności komercyjnej:
- Chromatograf HPLC Waters 2695;
- Spektrometr mas sprzężony z ultra-efektywnym chromatografem cieczowym UPLC/MS Waters ACQUITY TQD;
- Analizator elementarny Elementar Vario EL III;
- Spektrometr UV Lambda 12 Perkin Elmer.
Stosowane metody i techniki badawcze:
- Synteza w roztworze;
- Synteza na fazach stałych;
- Synteza wspomagana promieniowaniem mikrofalowym;
- Wysokosprawan chromatografia cieczowa (HPLC);
- Spektroskopia masowa (LC/MS, LC/MS/MS);
- Analiza elementarna.
Dodatkowe informacje:
- Projekt pt. „Opracowanie nowego, innowacyjnego leku psychotropowego”. Badania realizowane w kooperacji z firmą farmaceutyczną Adamed Sp. z o.o. (Pieńków) oraz Instytutem Psychiatrii i Neurologii (Warszawa).
Wykonywane zlecenia:
- projektowanie i synteza bibliotek związków.
Kontakt: cittru@uj.edu.pl
___________________________________________________________________________________________________
Chair and Department of Pharmaceutical Chemistry
Faculty of Pharmacy
Scientific research subjects:
Drug chemistry:
- Design and synthesis of selective and multi-receptor 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT6, 5-HT7, D2 with potential antidepressant, antipsychotic and anxiolytic activity;
- Design and synthesis of selective 5-HT6 ligands with precognitive activity;
- Design and synthesis of compounds active in different animal models of epilepsy, as potential wide range anticonvulsants.
Chemistry:
- Chemistry of heterocyclic compounds;
- Microwave supported synthesis;
- Synthesis on solid support.
Analysis:
- Molecular modeling: GPCR homology models, ligand docking, scanning of databases based on homology models;
- Assignment of compound’s structure (spectroscopic methods, mass spectrometry, elemental analysis).
Potential application of scientific research:
- Design and synthesis of on new compounds acting on central nervous system, particularly with potential antidepressant, antipsychotic, anxiolytic and anticonvulsant activity;
- Synthesis of building block for external customers;
- Assignment of compound’s structure (spectroscopic methods, mass spectrometry, elemental analysis).
Potential contract research activities:
- Synthesis pathway design and optimization based on the synthesis in solution and on the solid support for external customers;
- Optimization of synthesis paths;
- Analysis of by-products (identification of impurities);
- LC/MS, LC/MS/MS analysis (UPLC/MS Waters ACQUITY™ TQD system);
- Elemental analysis.
Research apparatus available to commercial activity:
- HPLC Waters 2695 Separation Module;
- UPLC/MS Waters ACQUITY™ TQD system;
- Vario EI III Elemental analyser;
- UV Lambda 12 Perkin Elmer Spectrometer.
Methods and research techniques:
- Synthesis in solution;
- Synthesis on solid support;
- Microwave supported synthesis
- High performance liquid chromatography (HPLC);
- Mass spectrometry (LC/MS, LC/MS/MS);
- Elemental analysis.
Additional information:
- Project entitled: ’The search of new, innovative psychotropic drug’. The studies realized in co-operation with Adamed Sp. z o.o. pharmaceutical company (Pieńków) and Institute of Psychiatry and Neurology (Warszawa).
Performed contract research:
- design and synthesis of compound libraries.
Contact: cittru@uj.edu.pl
