Czynniki wpływające na szybkość przenikania substancji aktywnych

Na szybkość transportowania składników aktywnych do skóry mają wpływ: stan skóry, fizykochemiczna forma cząsteczki oraz podłoże produktu. Skóra sucha, odwodniona, podrażniona szybciej wchłonie składniki aktywne z kosmetyku. Absorpcja składników przez skórę może być przyspieszona w stanach chorobowych skóry, a w szczególności: stanach zapalnych, łuszczycy, uszkodzeniach skóry. Przyspieszenie przenikania można uzyskać dzięki: usunięciu płaszcza hydrolipidowego ze skóry poprzez zastosowanie detergentów, stosowanie opatrunków okluzyjnych, a także złuszczenie warstwy rogowej naskórka.

Fizykochemiczne cechy składników aktywnych wpływające na szybkość przenikania to: wielkość, kształt i charakter chemiczny cząsteczki. Jeśli masa cząsteczkowa jest niewielka (500-1000 Da), wnikanie jest szczególnie ułatwione. Poza wielkością istotny jest też kształt cząsteczki – podłużne lub rozgałęzione cząsteczki będą miały większą trudność, aby szybko przedostać się do głębszych warstw naskórka. Ważną rolę odgrywa także charakter chemiczny cząsteczki. Najwyższą zdolność do przenikania mają substancje amfifilowe, ponieważ najbardziej przypominają fizykochemiczną strukturę warstw naskórka. Kolejno, bardzo szybko przenikają substancje hydrofilowe, w szczególności wówczas, gdy skóra jest maksymalnie nawodniona, jednakże mają one skłonność do pozostawania w wodnych warstwach naskórka. Składniki lipofilowe pozostają w cemencie międzykomórkowym i trudno im się z niego wydostać.

Podłoże kosmetyku samo w sobie nie wykazuje zdolności przenikania przez skórę, ale może przyspieszać lub opóźniać wnikanie składników aktywnych. W praktyce bardzo często wykorzystuje się: liposomy, emulsje złożone, podłoża bezwodne, mikroemulsje i inne podłoża przyspieszające przenikanie przez naskórek. Liposomy mają za zadanie transportować składniki aktywne obecne w jądrze pęcherzyka liposomowego. Rdzeń otoczony jest podwójną warstwą lipidów złożoną zazwyczaj z fosfolipidów i cholesterolu. Liposomy docierają do warstwy rogowej naskórka – w górnej jej części dochodzi do fuzji lipidowej otoczki i uwolnienia substancji aktywnej, która następnie dyfunduje do głębszych warstw skóry. Transport przez barierę skórną jest ułatwiony dzięki temu, że liposomy wnikają między korneocyty przez strukturę cementu międzykomórkowego. Emulsje złożone powodują przedłużenie wchłaniania składników aktywnych obecnych w najbardziej wewnętrznej części emulsji. Podłoża bezwodne złożone są z różnych składników tłuszczowych: wazeliny, oleju parafinowego, wosków itp. Poprzez wytworzenie okluzji na skórze zwiększają stopień nawilżenia skóry, ułatwiając przenikanie cząsteczek hydrofilowych. Mikroemulsje, dzięki niewielkim rozmiarom kropli fazy rozproszonej (10-100 nm) oraz dużej zawartości składników amfifilowych, znacznie przyspieszają przenikanie.

Składniki zwiększające szybkość przenikania

Składniki zwiększające szybkość przenikania składników przez skórę to inaczej promotory przenikania, które działają za pomocą różnych mechanizmów. Przenikają one do warstwy rogowej naskórka i wpływają na wzrost jej przepuszczalności dzięki zaburzeniu układu lipidów międzykomórkowych.

Alkohole i glikole wpływają na rozluźnienie komórek warstwy rogowej naskórka oraz spłycenie lipidowego cementu międzykomórkowego. W kosmetykach oraz produktach dermatologicznych stosowane są zazwyczaj: alkohol izopropylowy, alkohol etylowy, glikol propylenowy, a także alkohol benzylowy.

Olejki eteryczne również stanowią grupę substancji przyspieszających szybkość transportu przez naskórek.

Substancje powierzchniowo czynne są kolejną grupą składników zwiększających szybkość transportu przez naskórek. Ich amfifilowy charakter pozwala na samodzielne wnikanie do warstwy rogowej. Ponadto jako emulgatory ułatwiają przenikanie substancji aktywnych, ponieważ poniekąd solubilizują składniki aktywne w formulacji, o ile zostały dodane z przeznaczeniem pełnienia funkcji promotora przenikania.

Związki amfifilowe reagują z białkami, co prowadzi do pęcznienia warstwy rogowej naskórka i tym samym – zwiększenia jej płynności.

Oleje linolowe oraz linolenowe również przyspieszają przenikanie ze względu na obecność wiązań podwójnych w ich cząsteczkach. Oleje linolowe zawierają w cząsteczkach reszty nienasyconych kwasów tłuszczowych o dwóch podwójnych wiązaniach. Zaliczamy do nich m.in.: olej słonecznikowy, olej z pestek winogron, olej z sezamu, olej makadamia. Oleje linolenowe zawierają w cząsteczkach reszty nienasyconych kwasów tłuszczowych o trzech podwójnych wiązaniach. Wyróżnić można: olej z ogórecznika, wiesiołka, pestek czarnej porzeczki.

Kolejną grupą promotorów przenikania są alkohole wielowodorotlenowe, takie jak: gliceryna, propanediol, sorbitol, ksylitol itp. Działają one na zasadzie zwiększenia płynności struktur ciekłokrystalicznych, przenikania do wodnych miejsc cementu międzykomórkowego, gdzie dzięki właściwościom higroskopijnym zwiększają przestrzenie wodne między lipidami w cemencie międzykomórkowym, robiąc „miejsce” dla składników aktywnych.

Kolejną grupą składników polepszających wnikanie składników aktywnych do skóry są składniki o działaniu pobudzającym krążenie, rozgrzewającym. Są to substancje, takie jak: kofeina, nikotynian metylu, kapsaicyna. Pobudzenie krążenia w skórze wpływa na resorpcję składników aktywnych poprzez naczynia włosowate.

Podsumowanie

Jak widać, istnieje wiele mechanizmów oraz składników, które wpływają na przyspieszenie przenikania składników aktywnych przez skórę. Jeśli są one dostosowane do rodzaju substancji aktywnej oraz wykorzystane ze znajomością reakcji, jakie mogą zachodzić zarówno w samej formulacji produktu, jak i pomiędzy składnikami oraz skórą, wpłyną korzystnie na efektywność produktu kosmetycznego.