R306465 jest silnym inhibitorem HDAC1 i -8 in vitro. Szybko redukuje acetylację histonu 3 (H3) a silnie podwyższa ekspresję p21waf1,cip1, jednego z czynników hamujących sygnał związany z HDAC1 w komórkach raka jajnika. R306465 wykazał selektywność wobec izotypów HDAC, co udowodniono poprzez wykazanie słabej inhibicji HDAC6 (brak spadku białka opiekuńczego Hsp90 oraz białka c-raf i acetylacji tubuliny).
To własnie odróżnia związek od innych inhibitorów deacetylaz znajdujących się w trakcie badań klinicznych, a mających aktywność wobec HDCA6 (np. vorinostat) lub mających szersze spektrum działania (np. panobinostat). R306465  silnie hamuje proliferację większości nowotworów litych w dawkach od 30 do 300nM. Linie komórek hematologicznych, włączając ostre białaczki limfoblastyczne, mieloidalne, przelekłe limfoblastyczne oraz chłoniaki i szpiczaki, ulegają silnemu zahamowaniu wzrostu. R306465  indukuje apoptozę i blokuje angiogenezę w testach opierających się na komórkach i ma silne działanie doustne w modelach zwierzęcych. Podawany jeden raz dziennie, doustnie, związek jest dobrze tolerowany i wykazuje skuteczność wobec komórek raka jajnika, płuc oraz okrężnicy u myszy z upośledzonym układem odpornościowym. Wysoka aktywność R306465  sprawia, że jest on potencjalnie użyteczny w szerokim spektrum nowotworów także u ludzi.

Źródło: British Journal of Cancer (2007) 97, 1344-1353.