Poziom ekspresji tych cząsteczek jest regulowany przez ilość internalizowanego receptora w porównaniu do receptorów nowo pojawiających się. internalizacja jest powszechnie wzbudzana przez wiązanie agonistów (ligandów) do ich receptorów, do czego służ dołki opłaszczone klatryną. Joplin i wsp. określili nowy sposób użycia oceny internalizacji do oceny farmakokinetycznej/farmakodynamicznej zależności antagonistów i samego receptora CXCR3 na modelu mysim. Co ciekawe, ich wyniki pokazują że ocena internalizacji dostarcza mocnych dowodów na temat farmako dynamiki i -kinetyki na modelach in vivo. ten rodzaj testów może pozwolić badaczom na zupełnie inne ustawienia doświadczeń i dać im nowe spojrzenie na regulację powierzchniowych receptorów komórkowych, podobnie jak innych związanych z białkiem g struktur. Stanowi to solidny fundament dla nowych punktów uchwytu leków.
Źródło: British Journal of Pharmacology (2007) 152, 1145–1146
Źródło: British Journal of Pharmacology (2007) 152, 1145–1146
KOMENTARZE