Preparaty lecznicze obecne na rynku farmaceutycznym mogą zawierać w swoim składzie polimery. Wynika to z ich zdolności do oddziaływania z błoną śluzową organizmów żywych  tj. mukoadhezji. Grupą polimerów posiadającą tę właściwość są hydrokoloidy.

Co to są hydrokoloidy? Jaki jest ich podział?

Hydrokoloidy, inaczej biopolimery, to grupa związków wielkocząsteczkowych pochodzenia naturalnego lub syntetycznego, bardzo dobrze rozpuszczalnych w wodzie tworzących w niej trójwymiarową sieć. Głównym celem ich stosowania jest nadanie nowej, stabilniejszej struktury produktu, do którego są dodawane.

Hydrokoloidy stanowią ważną grupę dodatków pomocniczych. Ich różnorodność właściwości fizykochemicznych sprawia, że znalazły zastosowanie w różnych gałęziach przemysłu. Istnieje wiele kryteriów podziału hydrokoloidów. Dwa główne z nich to podział ze względu na pochodzenie i budowę chemiczną.

Ze względu na pochodzenie biopolimery dzieli się na: naturalne, syntetyczne oraz surowce roślinne modyfikowane metodami chemicznymi i fizycznymi.

Hydrokoloidy naturalne obejmują takie grupy jak: wyciągi zwierzęce, wydzieliny roślinne (gumy), wyciągi roślinne oraz substancje pochodzenia mikrobiologicznego.

Do surowców modyfikowanych zalicza się pochodne celulozy, pektynę aminowaną czy skrobie modyfikowane. 

Wśród syntetycznych hydrokoloidów najbardziej powszechne są: polialkohol winylowy, kwas poliakrylowy, poliwinylopirolidon.

Przyjmując za kryterium budowę chemiczną wyodrębnić można hydrokoloidy polisacharydowe oraz białkowe, a ich dodatkowymi cechami różnicującymi są:

• struktura łańcucha, który może być prosty lub rozgałęziony;

• typ reaktywnej grupy bocznej (tj. m. in. grupa hydroksylowa, karboksylowa, siarczanowa, aminowa itd.);

• powinowactwo elektryczne, które klasyfikuje polisacharydy obojętne, anionowe, kationowe itd.

Hydrokoloidy polisacharydowe mają w swojej strukturze polimerowe łańcuchy zbudowane z cukrów prostych (np. galaktoza, glukoza, itp.) lub ich pochodnych o charakterze estrów, eterów, kwasów i ich soli. Zalicza się do nich: gumy (np. ksantanowa, guar, agar), alginiany, karageniany, pektyny.

Do grup hydorokoloidów białkowych należy głównie żelatyna, która pod względem chemicznym nie różni się niczym od kolagenu, ale również koncentraty i izolaty białek mleka.

Hydrokoloidy syntetyczne mają stały odtwarzalny skład ilościowy i jakościowy oraz istnieje możliwość modyfikacji ich właściwości przez dobór składu, długości i typów połączeń w łańcuchu polimerowym itp.

Niestety wadą jest konieczność stosowania środków pomocniczych podczas ich syntezy i związana z tym występująca potrzeba oddzielenia ich od finalnego produktu.

Pozyskiwanie hydrokoloidów

Hydrokoloidy polisacharydowe pozyskiwane są z różnych elementów roślin lądowych (gałęzi, drzew, liści, nasion, bulw), ale i także z roślin wodnych - wodorostów w formie ekstraktów czy w procesie fermentacji odpowiednich cukrów (w tym pod wpływem mikroorganizmów). Żelatyna otrzymywana jest na drodze depolimeryzacji kolagenu.

Obszar zastosowań hydrokoloidów

Do podstawowych właściwości hydrokoloidów zalicza się: rozpuszczalność, dyspersyjność, zdolność zagęszczania i żelowania. Powyższe cechy sprawiły, iż związki te znalazły szerokie zastosowanie w dziedzinie farmacji, jako substancje pomocnicze w produkcji różnych form leków. Są to stałe postacie leków (tabletki i kapsułki), płynne formy leków (emulsje lecznicze i krople) oraz półpłynne formy leków (żele).

Stosowane są powszechnie jako: rozcieńczalniki, środki wiążące, środki ułatwiające rozpad tabletek, substancje zagęszczające w płynach do jamy ustnej, koloidy ochronne w zawiesinach,  substancje żelujące, substancje powlekające w takich formach leku jak: matrycowe kontrolowane systemy uwalniania, mikrosfery, nanocząstki, implanty, zawiesiny, emulsje, opatrunki. W produkcji szybko rozpadających się tabletek hydrokoloidy pełnią rolę substancji rozsadzających oraz tworzących matrycę odpowiedzialną za uwalnianie substancji aktywnej. Najczęściej stosowane są w ich recepturze skrobia i jej pochodne, w tym skrobia żelowana i glikolan sodowy skrobi, metyloceluloza, alginiany, poliwinylopirolidon. Żelatyna i polialkohol winylowy maskują dodatkowo nieprzyjemny smak i zapach substancji leczniczej.W emulsjach farmaceutycznych tj. mikroemulsjach, emulsjach submikronowych biopolimery pełnią funkcję substancji stabilizującej, emulgującej. Najczęściej w tym celu stosuje się żelatynę (emulgator amfoteryczny), pochodne celulozy, gumę arabską, agar, alginiany (tzw. emulgatory rzekome). 

Hydrożele i opatrunki hydrożelowe (III generacja materiałów opatrunkowych) to wodne roztwory substancji czynnych. Postać żelu uzyskiwana jest poprzez dodanie do układu substancji zagęszczających. Są to takie hydrokoloidy jak: agar, alginiany, guma arabska, skrobia, pochodne celulozy, żelatyna, kwas poliakrylowy i inne. 

Z hydrokoloidów białkowych żelatyna jest składnikiem kapsułek miękkich i twardych oraz sproszkowanych leków. Obecność żelatyny w recepturze ułatwia dozowanie farmaceutyków, poprawia trwałość witamin wrażliwych na światło i tlen. Żelatyna jest także stosowana do wyrobu płynów krwiozastępczych, w których zapobiega koagulacji czerwonych krwinek.

Co sprawia, że hydrokoloidy stosowane są tak powszechnie?

Ze względu na swoją złożoną budowę przestrzenną, występowanie obszarów hydrofilowych i hydrofobowych, polarnych i niepolarnych, o różnym ładunku elektrycznym i różnych grupach funkcyjnych  hydrokoloidy obecne w recepturze pozwalają uzyskać różne efekty technologiczne.

Dodatkowo większość z nich może pełnić kilka funkcji jednocześnie, co pozwala na ograniczenie ilości substancji pomocniczych w recepturze, np. guma ksantanowa może być zagęstnikiem i stabilizatorem.

Inne cechy hydrokoloidów, które decydują o ich wszechstronnych aplikacjach to:

• brak toksyczności;
• dobra rozpuszczalność w wodzie;
• silny wpływ na właściwości reologiczne produktu końcowego - zwiększają lepkość roztworów wodnych i wodnoorganicznych, tworzą układy sieciowe, równocześnie wchłaniając wodę;
• wykazują działanie synergistyczne z innymi hydrokoloidami i substancjami leczniczymi;
• produkty finalne na ich bazie są wysokiej stabilności, trwałości termicznej, odznaczają się dobrymi właściwościami dyspergującymi i przyjemnym wrażeniu po nałożeniu ich na skórę;
• łatwo dostępne, niska cena.