Na malarię choruje rocznie około 200 milionów ludzi na całym świecie, z czego niemal milion zostaje pozbawionych życia. W wyniku nabywania oporności na wiele stosowanych obecnie środków, istnieje ciągła potrzeba rozbudowy oręża, jakim dysponujemy w walce z tą śmiertelną chorobą.

Naukowcy z St. Jude Children's Research Hospital opracowali związek (kryjący się pod kryptonimem (+)-SJ733), który w przeciągu dwóch dni jest w stanie oczyścić krew z wywołujących malarię zarodźców. Nowy lek oddziaływuje z sodowym transporterem błonowym zwanym ATP4 zaburzając w ten sposób równowagę elektrolitową pasożyta. Pod wpływem leku zainfekowane erytrocyty zmieniają swą morfologię i wkraczają na ścieżkę samobójczej śmierci. Unikatowy mechanizm działania nowego leku pozwala na pozbycie się zarażonych czerwonych krwinek bez szkody dla zdrowych komórek.

Ryc.1 Mechanizm działania nowego leku.

Żródło: Joseph DeRisi, PhD, University of California at SanFrancisco

- Dane sugerują, że związki celujące w ATP4 indukują fizyczne zmiany w zainfekowanych czerwonych krwinkach, które pozwalają na rozpoznanie i szybką eliminację zarożonych komórek – wyjaśnia dr Joseph Deriki z University of California, współautor badania. – Ta szybka odpowiedź zależy od jednoczesnej obecności pasożyta i badanego leku. To jest ważne, ponieważ pozwala to na pozostawienie niezainfekowanych erytrocytów bez żadnych szkód.

W doświadczeniach na mysim modelu malarii pojedyncza dawka (+)-SJ733 umożliwiła wyeliminowanie 80 procent pasożytów w przeciągu doby. Po 48 godzinach wszystkie zostały unicestwione. Co więcej, mutacje, które powodują oporność zarodźca na terapię znacząco upośledzają jego funkcjonowanie. Oznacza to minimalne szanse na selekcję opornych osobników, co często uwidacznia się podczas leczenia standardowymi środkami.

- Naszym celem jest opracowanie mało kosztownych, szybko działających terapii, które leczą malarię za pomocą jednej dawki – powiedział dr R. Kiplin Guy, główny autor badania, dyrektor St. Jude Department of Chemical Biology and Therapeutics

Malaria jest poważnym problemem zdrowotnym nękającym głównie najbiedniejsze rejony świata. Według Światowej Organizacji Zdrowia każdej minuty w Afryce na malarię umiera jedno dziecko. Największe firmy farmaceutyczne pracują nad wynalezieniem skutecznych szczepionek i lekarstw. Unikatowe cechy nowych leków dają nadzieję na wykorzystanie inhibitorów ATP4 w programie globalnej eradykacji malarii. Najpierw jednak lek musi zostać przetestowany na ludziach. Pierwsze próby kliniczne są już w trakcie planowania.