Nitrogliceryna to lek, który w ustroju ulega przemianie do tlenku azotu. Ten z kolei rozszerza szybko, silnie i krótkotrwale naczynia krwionośne (przede wszystkim żylne). Zmniejsza obciążenie wstępne i następcze w wyniku czego zmniejsza się zużycie tlenu w m. sercowym. Szybko obniża ciśnienie tętnicze.

Obecnie dysponujemy kilkoma postaciami leku, które zawierają w sobie rzeczoną substancję. Nitrogliceryna podana podjęzykowo w aerozolu działa po ok. 1 min, a działanie utrzymuje się do ok. 2 h. Po zaaplikowaniu maści lub plastra wchłania się przez skórę, a działanie pojawia się po kilku minutach, w przypadku plastra utrzymuje się ono przez zalecany okres przytwierdzenia plastra do skóry. Po podaniu dożylnym działanie leku rozpoczyna się 1–2 min po rozpoczęciu wlewu, obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się do chwili zakończenia wlewu. Postacie o przedłużonym działaniu do podawania doustnego rozpoczynają działanie po ok. 10 min, a trwa ono do ok. 10 h. Aerozol podjęzykowy stosuje się do przerywania napadów dławicy piersiowej. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, maść, plastry przezskórne stosuje się w zapobieganiu tymże napadom.

Nowa postać nitrogliceryny przyjmuje formę proszku. Proszek taki zaaplikowany podjęzykowo szybko przynosi ulgę w bólu podczas ataku dusznicy bolesnej, która towarzyszy chorobie wieńcowej. Produkt ten, o nazwie handlowej GoNitro, obecnie jest poddawany szczegółowym badaniom, ale możliwe, że na rynku pojawi się w drugiej połowie 2016 roku.

Warto przypomnieć o tym, że tabletek podjęzykowych z nitrogliceryną nie wolno połykać, ponieważ ulegnie ona rozkładowi w soku żołądkowym nie przynosząc oczekiwanego efektu. Ponadto przyjmując nitroglicerynę chory powinien położyć się lub przynajmniej usiąść. Silne i szybkie rozszerzenie naczyń może spowodować gwałtowny spadek ciśnienia, co z kolei może objawić się silnym bólem głowy, osłabieniem, niekiedy nawet utratą przytomności.

Jeżeli pierwsza dawka nie przyniosła ulgi, to po kilku minutach należy przyjąć dawkę drugą. Kiedy i ta nie przynosi efektu konieczne  jest natychmiastowe wezwanie pogotowia, gdyż prawdopodobnie mamy do czynienia z zawałem serca.