Polyactive to segmentowany kopolimer poliglikolu etylenowego i politereftalanu butylenu. Może być stosowany jako substytut chrząstki, powięzi w postaci siatki, sztucznej skóry lub materiału do rekonstrukcji kości. Materiał ten ulega szybkiej biodegradacji, dlatego stosowany jako rusztowanie umożliwia jednoczesne wnikanie komórek kostnych do wnętrza porów polimeru podczas jego degradacji . W przypadku zastosowania go do rekonstrukcji kości nie powoduje jej przebudowy, a jedynie  stymuluje powstawanie tkanki włóknistej. Mimo szybkiej degradacji, kopolimery te jednocześnie charakteryzują się doskonałymi właściwościami fizycznymi takimi jak: twardość, wytrzymałość w połączeniu z dobrymi właściwościami przetwórczymi. Badania in vitro i in vivo wykazały, że mikrosfery Polyactive są dobrze tolerowane przez żywy organizm i nie powodują skutków ubocznych. Mikrosfery ze względu na swoją budowę są emulsją. Ich wytwarzanie opiera się na przygotowaniu emulsji białkowej zawierającej kropelki wody i zawieszenie jej w roztworze organicznego polimeru. Następnie emulsja woda w oleju jest wemulgowywana w zewnętrzną fazę wodną. Potem odparowuje się rozpuszczalnik i zbiera proteinowe mikrosfery.

Przykładem systemu Polyactive jest Locteron ®. Jest to IFN-α 2b o przedłużonym uwalnianiu stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C. W standardowej terapii interferonem nie dało się uniknąć efektów ubocznych tj. objawy grypopodobne i depresja. Przy cotygodniowym wstrzykiwaniu w organizmie chorego stężenie maksymalne leku we krwi zostało szybko osiągane i powodowało to te efekty.

Locteron jest lekiem w późnej fazie badań klinicznych. W fazie pierwszej na zdrowych ochotnikach badano bezpieczeństwo i farmakokinetykę oraz wyodrębniono dawkę do stosowania. To pokazało , że Locteron może być podawany raz na dwa tygodnie. Locteron następnie udał się do stadia  2a 2b fazy badań w przewlekłym zapaleniu wątroby typu C genotypu 1 pacjentów . Faza 2  wykazała 70 % zmniejszenia częstości występowania objawów grypopodobnych i obniżenie częstości depresji porównaniu z pegylowanym interferonem oraz poprawę skuteczności leczenia.

Preparat ten jest uznawany za doskonały przykład korzyści z kontrolowanych technologii uwalniania. Białko interferon zamknięte jest w mikrocząstkach polimerowych przez proces emulsji. Po podaniu, polimery absorbują do 65 % ich ciężaru w wodzie , tworząc hydrożel . Początkowe uwalnianie białek jest kontrolowane przez dyfuzję, która jest przyspieszona przez stopniowy rozkład matrycy. Ponieważ promień hydrodynamiczny białka jest znany kompozycja polimerowa jest dopasowana do wielkości porów w hydrożelu , dzięki czemu uwalnianie białek jest kontrolowane.

Dzięki tej budowie unikamy  uwalniania przez  rozerwanie (wydzielanie białka w ciągu pierwszych kilku godzin po podaniu leku )- szczególnie ważne dla białek, takich jak IFN-α, w których skutki uboczne są skorelowane ze stężeniem maksymalnym.  

Ponadto , stwierdzono, że jest doskonała korelacja in vitro in vivo i stała się możliwa do przewidzenia  farmakokinetyka u ludzi na podstawie danych dotyczących rozpuszczalności in vitro. „Jesteśmy bardzo zadowoleni z tych danych, które otrzymaliśmy podczas badań, ponieważ to potwierdza naszą hipotezę o tym, że Locteron jest dobrym przykładem interferonu o przedłużonym uwalnianiu, który pozwala na skuteczniejsze leczenie”- stwierdza Ruud Verrijk, stojący na czele naukowców pracujących nad Locteronem.

red. Katarzyna Pawłowska