W 1880 roku Franc Louis Laveran dowiódł, że malaria jest wywoływana przez pierwotniaki z rodzaju Plasmodium, za co 27 lat później otrzymał nagrodę Nobla.  Z powodu malarii umiera rocznie o 2 mln ludzi.  Jest to choroba dotykająca mieszkańców klimatu tropikalnego, co związane jest z cyklem rozwojowym tego pasożyta. Choroba ta przenoszona jest przez komary lub przez przetaczanie krwi. Państwowy Zakład Higieny podaje, że w 2011 roku w Polsce odnotowano 16 przypadków zawleczonej malarii.

Cykl życiowy zarodźca malarii rozpoczyna się od ukąszenia komara, który przenosi zarodźca malarii do krwi człowieka. Pierwotniaki we krwi namnażają się i wędrują do wątroby i śledziony. Następnie przechodzą do erytrocytów i niszczą je.  Objawy malarii są zależne od rodzaju pierwotniaka i stanu układu odpornościowego organizmu. Najczęściej gorączka, dreszcze, ból brzucha, wymioty, wzmożona potliwość.  Zasadniczo w leczeniu malarii stosuje się : związki chinolinowe – chininę, chlorochinę, meflochinę, antagonistów kwasu foliowego – pirimetaminę, proguanil, pochodne artemizyny – artemeter, artesunat. Dużym problemem w leczeniu malarii jest oporność zarodźa na wyżej wymienione leki. Niektóre rodzaje malarii  mimo leczenia, które zabija zarodźce we krwi, może przechować się w wątrobie. W takim wypadku po miesiącu może dojśc do nawrotu. Ten typ malarii wymaga dodatkowego leczenia lekiem o nazwie primachina.

Naukowcy dowiedli, że działanie  enzymu kinazy fosfatytdyloinozylowej – 4 (PI4K) znajdującej się w ciele zarodźca malarii jest kluczowe dla wszystkich stadiów cyklu życiowego tego pasożyta. Badacze  odkryli nowy lek –imidazopirazynę, która jest  inhibitorem kinazy fosfatydyloinozylowej. Badania zostały przeprowadzone przez zespól kierowany przez dr Elizabeth Winzeler z Uniwersytetu Kalifornijskiego w San Diego i Novartis Research Foundation. Praca została sfinansowana przez Narodowy Instytut Alergii i Chorób Zakaźnych (NIAID) ,  Narodowy Instytut Zdrowia i inne organizacje.

 Dr Winzeler i jej współpracownicy podawali imidazopyrazynę myszom zainfekowanym zarodźcem malarii i okazało się, że lek ten zablokował rozwój pasożytów na etapie wnikania do wątroby, jak i w stadium infekcji we krwi. Naukowcy postanowili również wystawić zarodźca malarii bezpośrednio na działanie imidazopyrazyny, aby poszukać różnić genetycznych między pasożytami wrażliwymi a odpornymi na ten lek. Okazało się, że imidazopyrazynooporne pasożyty miały zmutowaną wersję genu kodującego PI4K.

Wiedza o tym, że  imidazopyrazyna leczy wszystkie stadia choroby powinna pomóc naukowcom w badaniu tego leku na ludziach, aby zapobiec nawrotom choroby.

red. Katarzyna Pawłowska