Nowotwory, których rozwój uwarunkowany jest odpowiednim stanem hormonalnym organizmu, określa się jako nowotwory hormonozależne. U kobiet do nowotworów tego typu zalicza się raka: endometrium, jajnika i gruczołu piersiowego; u mężczyzn natomiast raki: gruczołu krokowego, piersi, sutka. Wspomniana metoda opiera się na wywołaniu zmian w środowisku hormonalnym, dzięki czemu można zahamować wzrost guza.

Hormony docierają do swoich receptorów prowadząc odpowiednio do ich blokady lub aktywacji. Bardzo ważne jest odpowiednie określenie czasu kiedy lek taki powinien być podany choremu.

Rak gruczołu krokowego jest jednym z najczęściej występujących nowotworów złośliwych u mężczyzn. Wykazuje zależność hormonalną, co oznacza, że do jego rozwoju przyczynia się androgen - dihydrotestosteron, który powstaje z testosteronu dzięki działalności enzymu 5α-reduktazy. Celem hormonoterapii jest zniesienie wspomnianej stymulacji androgenowej prostaty. Najczęściej stosuje się tzw. analogii LHRH. Normalnie hormon ten produkowany jest w podwzgórzu i jest jedną z substancji regulujących produkcję właśnie testosteronu. Podanie analogu LHRH w iniekcjach podskórnych  powoduje zahamowanie syntezy androgenu i zmniejszenie jego stężenia w organizmie. Zastosowanie znajdują tutaj również antagoniści samego receptora androgenowego jak flutamid czy bikalutamid.

Rozkwit hormonoterapii raka piersi rozpoczął się po tym jak w komórkach nowotworu odkryto receptory dla estradiolu i progesteronu. Kolejnym krokiem było wykazanie związku pomiędzy ich obecnością a odpowiedzią na podanie odpowiednich hormonów z zewnątrz. Leczenie hormonalne jest oparte na lekach, które blokują funkcję estrogenów i w ten sposób zapobiegają jednocześnie dalszemu rozwojowi nowotworu lub jego nawrotom po leczeniu. Kolejnym krokiem było zsyntezowanie tamoksyfenu – lek ten współzawodniczy w wiązaniu się z receptorami steroidowymi w komórkach raka piersi z krążącymi w krwioobiegu estrogenami. Inne leki modyfikujące środowisko hormonalne w terapii nowotworów kobiecych to inhibitory enzymu aromatazy (enzymu odpowiedzialnego za konwersję androgenów w estrogeny, niezależnie od miejsca ich wytwarzania) oraz pochodne progesteronu (głownie octanu medroksyprogesteronu i megestrolu). Wskazaniem do stosowania leczenia hormonami za pomocą progestagenów jest rak trzonu macicy oraz kacheksja.

Do plusów takiego leczenia należy zaliczyć długotrwałość utrzymującego się efektu samej hormonoterapii. Hormony często wykorzystuje się również w lecznictwie paliatywnym z powodu mniejszej ilości i skali nasilenia efektów ubocznych w porównaniu z klasycznymi cytostatykami. Warto wspomnieć, że zwykle terapia ta jest okazuje się również znacznie tańsza.