Było nim znamienne obniżenie ryzyka występowania złamań kręgów i inwazyjnego raka piersi u kobiet w wieku pomenopauzalnym. Jakkolwiek badanie przyniosło negatywną odpowiedź na pytanie o działanie leku w drugorzędowych założeniach. Wg nich arzoxifen miał redukować złamania inne niż kręgów, częstotliwość zdarzeń naczyniowo-sercowych oraz zaburzeń funkcji poznawczych.
Dodatkowo, stwierdzono zasadnicze efekty uboczne, w tym wykrzepianie wewnątrznaczyniowe, napady gorąca oraz powikłania ginekologiczne. Stwierdzano je częściej w grupie leczonej arzoxifenem niż w grupie, której podawano placebo.
W świetle tych wyników, oraz dostępności innych możliwości terapii, w tym tych przeciw osteoporozie produkowanych przez firmę, Eli Lilly zdecydowała nie wprowadzać leku w fazę przedstawiania go do rejestracji.
Ostateczne wyniki GJAD "GENERATIONS" zostaną opublikowane w 2010 roku.
Arzoxifen jest Selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (ang. Selective Estrogen Receptor Modulator – SERM). Leki te są substancjami, które w zależności od tkanki działają agonistycznie lub antagonistycznie w stosunku do estrogenów. Związki te oddziałują na komórki docelowe poprzez receptor estrogenowy, a ich selektywność uwarunkowana jest różnym wpływem na receptory a i b, zróżnicowaną dystrybucją tkankową receptorów oraz jakościowym i ilościowym składem koaktywatorów i korepresorów transkrypcji. SERM pierwszej generacji – tamoksyfen już od ponad 20 lat wykorzystywany jest w prewencji i leczeniu raka sutka. Obecnie postuluje się, że poprzez redukcję dawki leku można uniknąć objawów niepożądanych związanych z jego działaniem, bez zmniejszenia skuteczności terapeutycznej. Raloksyfen jest dotychczas jedynym lekiem z grupy SERM, zarejestrowanym do zapobiegania i leczenia osteoporozy pomenopauzalnej. Preparat ten redukuje częstość złamań kręgów oraz zwiększa gęstość mineralną kości. Ponadto zapobiega zachorowaniu na raka sutka, korzystnie oddziałuje na gospodarkę lipidową, obniża stężenia wskaźników ryzyka miażdżycy naczyń w surowicy krwi (za: Prz Menopauz 2002, 4: 14–24)
Eli Lilly zawiesza prace nad nowym lekiem przeciw osteoporozie
20.08.2009
KOMENTARZE