W przypadku leczenia bólów, stanów zapalnych i gorączki zawsze były stosowane niesteroidowe, przeciwreumatyczne leki (NSAR) takie jak kwas acetylosalicylowy – powszechnie znany jako Aspiryna – lub Ibuprofen. Jednakże, jeśli byłyby one testowane przy użyciu dzisiejszych, ścisłych kryteriów wiele tych leków nie przeszłoby etapu prób klinicznych. Przyczyną byłoby potencjalne ryzyko i efekty uboczne. Sugeruje to potrzebę bardziej innowacyjnego myślenia w obszarze badań nad ta grupą leków. Przykładem może być podejście opracowane w laboratorium na Uniwersytecie Goethego. Użyli oni nowej klasy dwoistych inhibitorów mPGES-1/5-LO. Grupa Olivera Werza scharakteryzowała te substancje na poziomie molekularno-farmakologicznym. Wyniki ich badań stały się podstawą wspólnego wniosku patentowego i publikacji w Journal of Medical Chemistry. Aspiryna i leki NSAR działają na kaskadową reakcję biosyntezy kwasu arachidonowego, która odgrywa kluczową rolę w początkowych etapach stanów bólowych i zapalnych. Zapobiegają one syntezie specyficznych prostaglandyn, które są niezbędne dla życiowych funkcji organizmu. Kiedy leki te przyjmowane są przez dłuższy czas, nieselektywna inhibicja tej ścieżki może powodować niechciane efekty uboczne w przewodzie żołądkowo-jelitowym i systemie sercowo-naczyniowym. Porównując, nowa klasa leków działa na późniejszy etap procesu syntezy kwasu arachidonowego i jest bardziej selektywna. Inną zaletą nowej klasy leków jest to, że one nie tylko jako cel swojego działania mają biosyntezę prostaglandyn, ale również leukotrienów, które są metabolitami w drugim etapie syntezy kwasu arachidonowego i grają główną rolę w reakcjach alergicznych i stanach zapalnych. Ten „podwójny atak” sprawia, że te leki są bardziej skuteczne.


Andreas Koeberle, Heiko Zettl, Christie Greiner, Mario Wurglics, Manfred Schubert-Zsilavecz, Oliver Werz „Pirinixic acid derivatives as novel dual inhibit