Związki te blokują aktywność specyficznego enzymu chronią mózg przed urazami i poprawiają wskaźnik przeżycia u muszek owocówek, które mają ten sam proces choroby jaki można obserwować u chorych na chorobę Huntingtona. Naukowcy są zdolni zapobiec chorobie podobnej do choroby Huntingtona u zmutowanych muszek owocówek poprzez podawanie im doustnie aktywnych inhibitorów transglutaminazy. Lek ten blokuje działanie enzymu zwanego tkankową transglatumianzą (TGM2). TGM2 może uszkodza ć komórki poprzez formowanie silnych wiązań pomiędzy białkami. Takie wiązania są korzystne dla krzepnięcia krwi, które występuje na zewnątrz komórki. Jeśli takie wiązanie wystąpi w komórce – może byc szkodliwe.
Na razie badania prowadzone sa na zwierzętach. Jeszcze kilka lat trzeba poczekac na badania na ludziach. Przebadano ponad 2000 związków. Tylko dwie grupy związków okazały się efektywnymi inhibitorami TGM2. Związki te były podawane muszkom owocówkom doustnie wraz z pożywieniem. Najbardziej efektywnym inhibitorem TGM2 okazał się inhibitor kinazy, lek który został opracowany kilka lat temu w innym celu. Następnym krokiem będzie wykorzystanie tych związków jako podstawy dla jeszcze efektywniejszych leków. Naukowcy planuja również sprawdzić czy inhibitory TGM2, które zidentyfikowali będą zapobiegać procesowi włóknienia tkanki, który prowadzi do chorób płuc, naczyń krwionośnych i nerek.
Oprac.: Katarzyna Wyborska
Źródło: Thung-S Lai, Yusha Liu, Tim Tucker, Kurt R. Daniel, David C. Sane, Eric Toone, James R. Burke, Warren J. Strittmatter and Charles S. Greenberg “Identification of Chemical Inhibitors to Human Tissue Transglutaminase by Screening Existing Drug Libraries” Chemistry and Biology, vol 15, 969-978, 22 September 2008
KOMENTARZE