Wyniki badań klinicznych oceniających stosowanie tapentadolu w leczeniu bólu przewlekłego o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego wykazały wysoką skuteczność leku u pacjentów z bólem nocyceptywnym i neuropatycznym. Dane potwierdzają również bardzo dobrą tolerancję tego analgetyku, ze szczególnym uwzględnieniem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego w leczeniu przewlekłego bólu, w porównaniu z klasycznymi lekami opioidowymi.

Działania niepożądane są często przyczyną nieprzestrzegania zaleceń terapeutycznych przez pacjentów lub nawet przerwania leczenia. Dzięki zmniejszeniu częstości występowania uciążliwych działań niepożądanych, wprowadzenie tapentadolu do leczenia bólu może wpłynąć na istotną poprawę współczesnych metod terapii bólu przewlekłego.

Tapentadol jest pierwszym przedstawicielem nowej klasy leków przeciwbólowych, zwanej MOR-NRI. Nazwa ta odnosi się do wyjątkowych właściwości leku, związanych z jego podwójnym mechanizmem działania, łączącym agonistyczny wpływ na receptory opioidowe μ [MOR] i hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny [NRI].