Decyzja Komisji Europejskiej oznacza, że nowy lek MSD może już wkrótce trafić do aptek we wszystkich 27 krajach członkowskich Unii Europejskiej oraz Islandii i Norwegii, które także automatycznie akceptują decyzje UE w tym zakresie. TREDAPTIVE ma postać tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, które zawierają 1000 mg kwasu nikotynowego (niacyny) oraz 20 mg laropiprantu – substancji skutecznie redukującej objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem skóry, powodowane przez kwas nikotynowy. Terapia jest przeznaczona dla pacjentów z dyslipidemią, zwłaszcza dla pacjentów z dyslipidemią mieszaną oraz pierwotną hipercholesterolemią.
W badaniach klinicznych z udziałem ponad 4,700 pacjentów, TREDAPTIVE jednocześnie redukował stężenie cholesterolu LDL (LDL-C lub "złego" cholesterolu), zwiększał stężenie cholesterolu HDL(HDL-C lub "dobrego" cholesterolu) oraz obniżał stężenie triglicerydów. Tymczasem wysokie stężenie LDL-C, niskie stężenie HDL-C i podwyższony poziom triglicerydów to czynniki ryzyka związane z atakami serca i udarami.
"TREDAPTIVE daje lekarzom możliwość stosowania nowej terapii, która podwyższa stężenie dobrego cholesterolu przy jednoczesnym obniżeniu stężenia złego cholesterolu i triglicerydów"- mówi Dyrektor Medyczny MSD Polska, Adam Czernik- "Pacjenci będą mogli teraz korzystać z jednej terapii, która wpływa na trzy istotne czynniki ryzyka sercowo - naczyniowego."
TREDAPTIVE wskazany jest do stosowania w leczeniu dyslipidemii, zwłaszcza u pacjentów z dyslipidemią mieszaną (charakteryzującą się podwyższonym stężeniem cholesterolu LDL i triglicerydów oraz małym stężeniem cholesterolu HDL) oraz u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną).
TREDAPTIVE powinien być stosowany w skojarzeniu ze statynami w przypadku, gdy monoterapia statyną powoduje niewystarczające obniżenie stężenia cholesterolu. TREDAPTIVE może być stosowany w monoterapii jedynie u pacjentów, u których statyny są uważane za nieodpowiednie lub nie są tolerowane.
“Rejestracja leku TREDAPTIVE w Unii Europejskiej to efekt naszego wieloletniego zaangażowania w badania nad nowymi i innowacyjnymi lekami kardiologicznymi, które mogą poprawić sytuację wielu pacjentów" – mówi Stefan Oschmann, prezydent MSD, stojący na czele regionu Europa, Bliski Wschód, Afryka i Kanada.
TREDAPTIVE – lepsza kontrola stężenia LDL-C, HDL-C oraz triglycerydów
Zarówno w przypadku podawania łącznie ze statynami jak i w monoterapii TREDAPTIVE w dawce 2000 mg/40 mg na dobę doprowadził do znaczącej poprawy poziomów LDL-C, HDL-C i triglicerydów w ciągu 24 tygodni. Przez pierwsze 4 tygodnie pacjenci otrzymywali 1 tabletkę leku TREDAPTIVE (1000 mg/20 mg) na dobę. Po czterech tygodniach dawkę zwiększono do dwóch tabletek na dobę (2 x 1000 mg/20 mg) i utrzymano ją przez pozostałe 20 tygodni badania. Między 12. i 24. tygodniem, TREDAPTIVE w dawce 2000 mg znacząco obniżył stężenie LDL-C (-18 procent), podwyższył stężenie HDL-C (20 procent) i zredukował poziom triglicerydów (- 26 procent) w porównaniu do placebo.
Kiedy TREDAPTIVE w dawce 2000 mg/40 mg podawano łącznie z symwastatyną (w dawce od 20 do 40 mg), w ciągu 12 tygodni leczenia stężenie LDL-C zostało obniżone o 48 procent, stężenie HDL-C wzrosło o 28 procent, zaś poziom triglicerydów obniżył się o 33 procent.
Znacząca redukcja objawów uderzeń gorąca z zaczerwienieniem skóry w przypadku stosowania leku TREDAPTIVE, w porównaniu do terapii kwasem nikotynowym.
W badaniach klinicznych pacjenci przyjmujący TREDAPTIVE doświadczali zdecydowanie mniej przypadków objawów w postaci uderzeń gorąca z zaczerwienieniem o średnim i znacznym nasileniu, w porównaniu do pacjentów przyjmujących jedynie kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu. Pacjenci otrzymywali początkowoTREDAPTIVE 1000 mg/20 mg, kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawce 1000 mg lub placebo. Po czterech tygodniach zwiększano dawkę zarówno leku TREDAPTIVE - do 2000 mg/40 mg, jak i kwasu nikotynowego o zmodyfikowanym uwalnianiu - do 2000 mg.
W przypadku pacjentów kontynuujących leczenie lekiem TREDAPTIVE, po zwiększeniu dawki w piątym tygodniu, zauważano redukcję uderzeń gorąca z zaczerwienieniem do poziomu porównywalnego z placebo. W przypadku pacjentów przyjmujących kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu, częstotliwość tych objawów pozostawała na stałym poziomie po sześciu tygodniach.
Mniejsza liczba terapii przerwanych z powodu uderzeń gorąca z zaczerwienieniem,
Badania kliniczne przeprowadzono na grupie ponad 4,700 pacjentów. W grupie przyjmującej TREDAPTIVE, 7,2 procent przerwało leczenie z powodu objawów związanych z uderzeniami gorąca z zaczerwienieniem. W grupie przyjmującej kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu, takich pacjentów było 16.6 procent.
Istotne informacje na temat leku TREDAPTIVE
TREDAPTIVE jest ogólnie dobrze tolerowany. Działania niepożądane były zwykle łagodne i z czasem przemijały. Uderzenia gorąca z zaczerwienieniem to najczęściej występujące (>10%) działanie niepożądane. Objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem występują najwyraźniej w obrębie głowy, szyi oraz górnej części tułowia. Innymi częstymi (31% do <10%) objawami niepożądanymi, zgłaszanymi w trakcie badań klinicznych u pacjentów leczonych preparatem TREDAPTIVE w terapii skojarzonej ze statyną lub w monoterapii w okresie do 1 roku, dla których związek z lekiem TREDAPTIVE określono jako możliwy, prawdopodobny lub pewny, były przypadki zwiększenia aktywności aminotransferazy AlAT lub AspAT (3 3 X GGN, w kolejnych oznaczeniach), wzrostu stężenia w surowicy glukozy na czczo, wzrostu stężenia kwasu moczowego, bóle i zawroty głowy, parestezje (uczucie zdrętwienia, mrowienia, kłucia lub pieczenia skóry), biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, rumień (zaczerwienienie skóry), świąd, wysypka, pokrzywka, uczucie gorąca.
Wpływ trzech głównych związków lipidowych na ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia
Choroba wieńcowa, jedna z najczęstszych chorób układu krążenia (czyli chorób dotyczących mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych), jest główną przyczyną zgonów na świecie. Za jeden z głównych czynników ryzyka wystąpienia chorób układu krążenia uważa się nieprawidłowy poziom lipidów. Chodzi nie tylko o zbyt wysokie stężenie LDL-C ("złego" cholesterolu), ale także wysokie stężenie triglicerydów oraz niski poziom HDL-C ("dobrego" cholesterolu).
Choroby układu krążenia w 2002 roku były odpowiedzialne za 4,9 milionów zgonów w Europie (52 procent wszystkich zgonów). Niemal połowa zgonów była związana z chorobą więńcową (48 procent), zaś jedna trzecia z udarami (29 procent). Choroba wieńcowa odbiera rocznie życie niemal 2.4 milionom mieszkańców Europy.[i]
Kwas nikotynowy (Niacyna)
Mechanizm działania kwasu nikotynowego nie został dokładnie poznany. Ustalono, iż kwas nikotynowy blokuje uwalnianie wolnych kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, która magazynuje tłuszcz w organizmie. To może przyczyniać się do redukcji stężenia LDL-C i triglicerydów oraz wzrostu stężenia HDL-C, co wiąże się ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju chorób układu krążenia.
Kwas nikotynowy powoduje przesunięcie dystrybucji podfrakcji LDL od małych, gęstych cząsteczek (o silniejszych właściwościach aterogennych) do cząsteczek większych. Kwas nikotynowy powoduje także podwyższenie stężenia podfrakcji HDL2 w stopniu większym niż podfrakcji HDL3, zwiększając tym samym współczynnik HDL2:HDL3, co wiąże się ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Przypuszcza się, iż LDL uczestniczy w transporcie cholesterolu z tętnic (tkanek) z powrotem do wątroby, gdzie jest on usuwany z organizmu.
Leczenie kwasem nikotynowym wiąże się z redukcją ryzyka zgonu i wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz ze zwolnieniem progresji lub pobudzeniem regresji zmian miażdżycowych. "The Coronary Drug Project" – pięcioletnie badanie kliniczne zakończone w 1975 roku, wykazało, iż kwas nikotynowy statystycznie istotnie redukuje częstotliwość nawracających, nie zakończonych zgonem, zawałów serca u mężczyzn w wieku od 30 do 64 lat, z zawałem serca w wywiadzie. Po 5 latach badania, śmiertelność całkowita była w obu grupach podobna, jednakże w ocenie badania trwającej 15 lat, odnotowano zmniejszenie liczby zgonów w grupie leczonej kwasem nikotynowym o 11%, w porównaniu do grupy leczonej placebo
Pomimo, iż kwas nikotynowy stosowany jest od ponad 50-ciu lat, jego zastosowanie w terapii dyslipidemii ograniczone było działaniami niepożądanymi, głównie objawami związanymi z uderzeniami gorąca z zaczerwienieniem. Redukcja tych objawów pozwoli ,większej liczbie pacjentom, osiągnąć i utrzymać dobową dawką kwasu nikotynowego 2000 mg (stosowaną po dawce początkowej 1000 mg).
Informacje na temat firmy Merck Sharp & Dohme
Firma Merck & Co., Inc. z siedzibą w Whitehouse Station w Stanach Zjednoczonych, prowadząca działalność w wielu krajach pod nazwą MSD (Merck Sharp & Dohme), jest firmą farmaceutyczną o zasięgu globalnym, której celem jest prowadzenie prac badawczych i która na pierwszym miejscu stawia dobro pacjenta. Firma Merck została założona w 1891 r. i obecnie wynajduje, opracowuje, wytwarza i sprzedaje szczepionki i leki, aby sprostać niezaspokojonym potrzebom medycznym. Firma ta czyni znaczne wysiłki w celu zwiększenia dostępu do leków poprzez dalekosiężne programy uwzględniające nie tylko ofiarowywanie leków produkowanych przez Merck, lecz także pomoc w dostarczaniu ich ludziom potrzebującym. Merck publikuje także bezstronne informacje dotyczące zdrowia w ramach usług użyteczności publicznej.
W badaniach klinicznych z udziałem ponad 4,700 pacjentów, TREDAPTIVE jednocześnie redukował stężenie cholesterolu LDL (LDL-C lub "złego" cholesterolu), zwiększał stężenie cholesterolu HDL(HDL-C lub "dobrego" cholesterolu) oraz obniżał stężenie triglicerydów. Tymczasem wysokie stężenie LDL-C, niskie stężenie HDL-C i podwyższony poziom triglicerydów to czynniki ryzyka związane z atakami serca i udarami.
"TREDAPTIVE daje lekarzom możliwość stosowania nowej terapii, która podwyższa stężenie dobrego cholesterolu przy jednoczesnym obniżeniu stężenia złego cholesterolu i triglicerydów"- mówi Dyrektor Medyczny MSD Polska, Adam Czernik- "Pacjenci będą mogli teraz korzystać z jednej terapii, która wpływa na trzy istotne czynniki ryzyka sercowo - naczyniowego."
TREDAPTIVE wskazany jest do stosowania w leczeniu dyslipidemii, zwłaszcza u pacjentów z dyslipidemią mieszaną (charakteryzującą się podwyższonym stężeniem cholesterolu LDL i triglicerydów oraz małym stężeniem cholesterolu HDL) oraz u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną).
TREDAPTIVE powinien być stosowany w skojarzeniu ze statynami w przypadku, gdy monoterapia statyną powoduje niewystarczające obniżenie stężenia cholesterolu. TREDAPTIVE może być stosowany w monoterapii jedynie u pacjentów, u których statyny są uważane za nieodpowiednie lub nie są tolerowane.
“Rejestracja leku TREDAPTIVE w Unii Europejskiej to efekt naszego wieloletniego zaangażowania w badania nad nowymi i innowacyjnymi lekami kardiologicznymi, które mogą poprawić sytuację wielu pacjentów" – mówi Stefan Oschmann, prezydent MSD, stojący na czele regionu Europa, Bliski Wschód, Afryka i Kanada.
TREDAPTIVE – lepsza kontrola stężenia LDL-C, HDL-C oraz triglycerydów
Zarówno w przypadku podawania łącznie ze statynami jak i w monoterapii TREDAPTIVE w dawce 2000 mg/40 mg na dobę doprowadził do znaczącej poprawy poziomów LDL-C, HDL-C i triglicerydów w ciągu 24 tygodni. Przez pierwsze 4 tygodnie pacjenci otrzymywali 1 tabletkę leku TREDAPTIVE (1000 mg/20 mg) na dobę. Po czterech tygodniach dawkę zwiększono do dwóch tabletek na dobę (2 x 1000 mg/20 mg) i utrzymano ją przez pozostałe 20 tygodni badania. Między 12. i 24. tygodniem, TREDAPTIVE w dawce 2000 mg znacząco obniżył stężenie LDL-C (-18 procent), podwyższył stężenie HDL-C (20 procent) i zredukował poziom triglicerydów (- 26 procent) w porównaniu do placebo.
Kiedy TREDAPTIVE w dawce 2000 mg/40 mg podawano łącznie z symwastatyną (w dawce od 20 do 40 mg), w ciągu 12 tygodni leczenia stężenie LDL-C zostało obniżone o 48 procent, stężenie HDL-C wzrosło o 28 procent, zaś poziom triglicerydów obniżył się o 33 procent.
Znacząca redukcja objawów uderzeń gorąca z zaczerwienieniem skóry w przypadku stosowania leku TREDAPTIVE, w porównaniu do terapii kwasem nikotynowym.
W badaniach klinicznych pacjenci przyjmujący TREDAPTIVE doświadczali zdecydowanie mniej przypadków objawów w postaci uderzeń gorąca z zaczerwienieniem o średnim i znacznym nasileniu, w porównaniu do pacjentów przyjmujących jedynie kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu. Pacjenci otrzymywali początkowoTREDAPTIVE 1000 mg/20 mg, kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawce 1000 mg lub placebo. Po czterech tygodniach zwiększano dawkę zarówno leku TREDAPTIVE - do 2000 mg/40 mg, jak i kwasu nikotynowego o zmodyfikowanym uwalnianiu - do 2000 mg.
W przypadku pacjentów kontynuujących leczenie lekiem TREDAPTIVE, po zwiększeniu dawki w piątym tygodniu, zauważano redukcję uderzeń gorąca z zaczerwienieniem do poziomu porównywalnego z placebo. W przypadku pacjentów przyjmujących kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu, częstotliwość tych objawów pozostawała na stałym poziomie po sześciu tygodniach.
Mniejsza liczba terapii przerwanych z powodu uderzeń gorąca z zaczerwienieniem,
Badania kliniczne przeprowadzono na grupie ponad 4,700 pacjentów. W grupie przyjmującej TREDAPTIVE, 7,2 procent przerwało leczenie z powodu objawów związanych z uderzeniami gorąca z zaczerwienieniem. W grupie przyjmującej kwas nikotynowy o zmodyfikowanym uwalnianiu, takich pacjentów było 16.6 procent.
Istotne informacje na temat leku TREDAPTIVE
TREDAPTIVE jest ogólnie dobrze tolerowany. Działania niepożądane były zwykle łagodne i z czasem przemijały. Uderzenia gorąca z zaczerwienieniem to najczęściej występujące (>10%) działanie niepożądane. Objawy uderzeń gorąca z zaczerwienieniem występują najwyraźniej w obrębie głowy, szyi oraz górnej części tułowia. Innymi częstymi (31% do <10%) objawami niepożądanymi, zgłaszanymi w trakcie badań klinicznych u pacjentów leczonych preparatem TREDAPTIVE w terapii skojarzonej ze statyną lub w monoterapii w okresie do 1 roku, dla których związek z lekiem TREDAPTIVE określono jako możliwy, prawdopodobny lub pewny, były przypadki zwiększenia aktywności aminotransferazy AlAT lub AspAT (3 3 X GGN, w kolejnych oznaczeniach), wzrostu stężenia w surowicy glukozy na czczo, wzrostu stężenia kwasu moczowego, bóle i zawroty głowy, parestezje (uczucie zdrętwienia, mrowienia, kłucia lub pieczenia skóry), biegunka, niestrawność, nudności, wymioty, rumień (zaczerwienienie skóry), świąd, wysypka, pokrzywka, uczucie gorąca.
Wpływ trzech głównych związków lipidowych na ryzyko wystąpienia chorób układu krążenia
Choroba wieńcowa, jedna z najczęstszych chorób układu krążenia (czyli chorób dotyczących mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych), jest główną przyczyną zgonów na świecie. Za jeden z głównych czynników ryzyka wystąpienia chorób układu krążenia uważa się nieprawidłowy poziom lipidów. Chodzi nie tylko o zbyt wysokie stężenie LDL-C ("złego" cholesterolu), ale także wysokie stężenie triglicerydów oraz niski poziom HDL-C ("dobrego" cholesterolu).
Choroby układu krążenia w 2002 roku były odpowiedzialne za 4,9 milionów zgonów w Europie (52 procent wszystkich zgonów). Niemal połowa zgonów była związana z chorobą więńcową (48 procent), zaś jedna trzecia z udarami (29 procent). Choroba wieńcowa odbiera rocznie życie niemal 2.4 milionom mieszkańców Europy.[i]
Kwas nikotynowy (Niacyna)
Mechanizm działania kwasu nikotynowego nie został dokładnie poznany. Ustalono, iż kwas nikotynowy blokuje uwalnianie wolnych kwasów tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, która magazynuje tłuszcz w organizmie. To może przyczyniać się do redukcji stężenia LDL-C i triglicerydów oraz wzrostu stężenia HDL-C, co wiąże się ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju chorób układu krążenia.
Kwas nikotynowy powoduje przesunięcie dystrybucji podfrakcji LDL od małych, gęstych cząsteczek (o silniejszych właściwościach aterogennych) do cząsteczek większych. Kwas nikotynowy powoduje także podwyższenie stężenia podfrakcji HDL2 w stopniu większym niż podfrakcji HDL3, zwiększając tym samym współczynnik HDL2:HDL3, co wiąże się ze zmniejszeniem ryzyka rozwoju chorób sercowo-naczyniowych. Przypuszcza się, iż LDL uczestniczy w transporcie cholesterolu z tętnic (tkanek) z powrotem do wątroby, gdzie jest on usuwany z organizmu.
Leczenie kwasem nikotynowym wiąże się z redukcją ryzyka zgonu i wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz ze zwolnieniem progresji lub pobudzeniem regresji zmian miażdżycowych. "The Coronary Drug Project" – pięcioletnie badanie kliniczne zakończone w 1975 roku, wykazało, iż kwas nikotynowy statystycznie istotnie redukuje częstotliwość nawracających, nie zakończonych zgonem, zawałów serca u mężczyzn w wieku od 30 do 64 lat, z zawałem serca w wywiadzie. Po 5 latach badania, śmiertelność całkowita była w obu grupach podobna, jednakże w ocenie badania trwającej 15 lat, odnotowano zmniejszenie liczby zgonów w grupie leczonej kwasem nikotynowym o 11%, w porównaniu do grupy leczonej placebo
Pomimo, iż kwas nikotynowy stosowany jest od ponad 50-ciu lat, jego zastosowanie w terapii dyslipidemii ograniczone było działaniami niepożądanymi, głównie objawami związanymi z uderzeniami gorąca z zaczerwienieniem. Redukcja tych objawów pozwoli ,większej liczbie pacjentom, osiągnąć i utrzymać dobową dawką kwasu nikotynowego 2000 mg (stosowaną po dawce początkowej 1000 mg).
Informacje na temat firmy Merck Sharp & Dohme
Firma Merck & Co., Inc. z siedzibą w Whitehouse Station w Stanach Zjednoczonych, prowadząca działalność w wielu krajach pod nazwą MSD (Merck Sharp & Dohme), jest firmą farmaceutyczną o zasięgu globalnym, której celem jest prowadzenie prac badawczych i która na pierwszym miejscu stawia dobro pacjenta. Firma Merck została założona w 1891 r. i obecnie wynajduje, opracowuje, wytwarza i sprzedaje szczepionki i leki, aby sprostać niezaspokojonym potrzebom medycznym. Firma ta czyni znaczne wysiłki w celu zwiększenia dostępu do leków poprzez dalekosiężne programy uwzględniające nie tylko ofiarowywanie leków produkowanych przez Merck, lecz także pomoc w dostarczaniu ich ludziom potrzebującym. Merck publikuje także bezstronne informacje dotyczące zdrowia w ramach usług użyteczności publicznej.
KOMENTARZE