Przykładowo, osoby przyjmujące leki na nadciśnienie rano lub wieczorem – w zależności od swojego indywidualnego rytmu – miewają niższe ryzyko zawału niezakończonego zgonem, przyjmowanie leków przeciwzapalnych o nieodpowiedniej porze może spowalniać gojenie się tkanek, a nawet moment dodania cukru do kawy może wpływać na skuteczność działania kofeiny. Dostosowanie leczenia do zegara biologicznego pacjenta może zatem poprawić skuteczność terapii i zmniejszyć jej skutki uboczne. Problem w tym, że nie każdy potrafi czy ma możliwość śledzić skomplikowane harmonogramy przyjmowania leków. Szczególnie osoby starsze, które często przyjmują wiele preparatów jednocześnie i mogą mieć trudności z pamięcią czy koncentracją, będą miały z tym problem. Dla takich pacjentów regularne, dokładne przestrzeganie zaleceń lekarza bywa dużym wyzwaniem. Brak konsekwencji w dawkowaniu może doprowadzić do groźnych powikłań. Dlatego naukowcy poszukują rozwiązań, które pomogą zautomatyzować i uprościć podawanie preparatów – zwłaszcza tam, gdzie czas ich działania ma krytyczne znaczenie.

Przełomowa kapsułka z UC San Diego

Odpowiedzią na te potrzeby może być nowatorska kapsułka opracowana na Uniwersytecie Kalifornijskim w San Diego. To niewielkie, ale niezwykle zaawansowane „urządzenie”, które może dostarczać leki w precyzyjnie określonych odstępach czasu, bez konieczności ingerencji pacjenta. Kapsułka składa się z kilku przedziałów, w których znajdują się różne dawki. Przegrody między nimi wykonane są z tzw. matrycy laktozy i maltozy połączonej z polimerem reagującym na pH. Dzięki temu kapsułka jest odporna na działanie kwasu żołądkowego, a stopień rozpuszczania poszczególnych warstw zależy od miejsca w przewodzie pokarmowym oraz czasu, jaki upłynął od połknięcia. Naukowcy mogą precyzyjnie dostosowywać grubość każdej bariery, a to pozwala im na dokładne zaprogramowanie momentu uwolnienia konkretnej dawki leku, np. po dwóch, czterech czy sześciu godzinach.

Innowacyjną kapsułkę zaprojektowano z myślą o skuteczniejszym uwalnianiu substancji aktywnych. Całość pokryta jest celulozą pełniącą funkcję ochronną i rozpuszczającą się w żołądku. Dzięki temu zawartość kapsułki pozostaje zabezpieczona do momentu dotarcia do odpowiedniego środowiska trawiennego. W przypadku leków wymagających szybkiego działania możliwe jest jednak, by pierwsza warstwa leku nie była zabezpieczona dodatkowymi barierami. Po rozpuszczeniu zewnętrznej powłoki celulozowej natychmiast dochodzi do uwolnienia substancji czynnej. Kapsułka z UC San Diego to realna szansa na poprawę skuteczności terapii wielu powszechnych przypadłości, np. nadciśnienia i cukrzycy. Jej zastosowanie może mocno zmniejszyć obciążenie pacjentów, poprawić przestrzeganie zaleceń lekarskich i zoptymalizować działanie farmaceutyków. Chociaż „urządzenie” jest jeszcze w fazie badań, jego potencjał jest ogromny. W przyszłości kapsułki tego typu można by spersonalizować pod kątem indywidualnego rytmu biologicznego pacjenta i umożliwić leczenie w zgodzie z naturalnym funkcjonowaniem organizmu. 

Magnez to niepozorny dodatek o podwójnym działaniu

Aby usprawnić proces działania kapsułki, naukowcy dodali do jej struktury drobne cząsteczki magnezu. Ten niepozorny składnik pełni dwie istotne funkcje. Po pierwsze, podczas kontaktu z kwaśnym środowiskiem żołądka magnez reaguje, wytwarzając strumień mikropęcherzyków wodoru. Takie mikroskopijne bąbelki skutecznie mieszają zawartość żołądka, a to przyspiesza rozprzestrzenianie się pierwszej dawki leku. Po drugie, magnez częściowo neutralizuje kwas żołądkowy, co jest ważne, ponieważ zmiana pH może aktywować specjalne mechanizmy kapsułki zaprogramowane do działania właśnie przy określonym poziomie kwasowości. W efekcie uwalniana jest kolejna porcja leku, zgodnie ze schematem.

W celu dokonania oceny skuteczności nowej formy kapsułki naukowcy przeprowadzili badania w warunkach laboratoryjnych symulujących środowisko żołądka. Do testów użyto barwionej lewodopy – leku stosowanego w terapii choroby Parkinsona. Kapsułkę wypełniono trzema odrębnymi porcjami tego samego leku. Podczas eksperymentu badacze zauważyli, że pierwsza dawka – ta uwolniona natychmiast po rozpadzie zewnętrznej warstwy – została szybko rozproszona z pomocą aktywności magnezu. Pozostałe dwie dawki były uwalniane stopniowo, zgodnie z zaprojektowanym mechanizmem zależnym od zmian pH. Wybór leku do testów nie był przypadkowy. Lewodopa jest jedną z najważniejszych substancji stosowanych w leczeniu choroby Parkinsona, a jednym z wyzwań w terapii tej choroby jest utrzymanie stabilnego poziomu leku w organizmie pacjenta przez cały dzień. Wahania stężenia lewodopy mogą doprowadzić do nasilenia objawów, takich jak: sztywność mięśni, drżenie czy problemy z koordynacją ruchową. Dlatego tak istotne jest wprowadzenie rozwiązania umożliwiającego dokładne, kontrolowane dawkowanie leku.

Stałe uwalnianie leków jako nowy standard leczenia

Z racji tego, że nowo opracowana kapsułka nie działa jak klasyczne tabletki uwalniające lek jednorazowo po zażyciu, lecz została zaprojektowana tak, aby stopniowo uwalniać substancję czynną w ciągu dnia, zgodnie z zapotrzebowaniem organizmu, „urządzenie” może być wykorzystywane chociażby w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, gdzie wymagana jest różna farmakoterapia w zależności od pory dnia. Przykładowo, kapsułka mogłaby rano uwalniać dawkę aspiryny, po południu beta-bloker, a wieczorem – lek obniżający poziom cholesterolu. Naukowcy planują rozpocząć testy in vivo, czyli na żywym organizmie. To kluczowy etap w ocenie skuteczności i bezpieczeństwa nowego rozwiązania. Trwają również prace nad tym, aby kapsułka mogła działać dłużej niż 24 godziny. Inny kierunek rozwoju to opracowanie wersji kapsułki, która będzie w stanie uwalniać substancje czynne głębiej w układzie trawiennym, np. w jelitach.