– Od zawsze zastanawiałem się, jak zhakować ludzki organizm i leczyć zmienione chorobowo tkanki tak, aby nie cierpiało całe ciało – mówi dr Paweł Biernat, prezes wrocławskiej spółki Biotts. – Po wielu latach pracy udało nam się w Biotts stworzyć uniwersalne narzędzie do tego hakowania. Nasz system transdermalny przenosi przez skórę dwudziestokrotnie większe cząsteczki niż obecnie robi to światowa konkurencja, a to otwiera nowy rozdział dla producentów leków – dodaje. Rozwiązania wrocławskiej firmy umożliwiają transport leków przez skórę – do tej pory podawanie większości substancji leczniczych w ten sposób było niemożliwe. Skuteczność systemu transdermalnego Biotts potwierdzają kolejne, niezależne badania w warunkach laboratoryjnych. Nośniki Biotts mogą zostać wykorzystane, np. jako system transportujący dla powszechnie stosowanych leków, zwiększając ich celowane działanie, zmniejszając przy tym dawkę i radykalnie redukując skutki uboczne terapii, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego. Do tej pory, mimo wielu prób, opracowano tylko 17 leków w formie systemów transdermalnych – czyli 17 systemów dawkujących substancje lecznicze przez skórę po aplikacji w postaci plastra. Tylko 10 z nich odniosło komercyjny sukces, np. nikotyna, nitrogliceryna, rivastigmina, fentanyl, leki hormonalne (sterydy i antykoncepcja). Unikalność rozwiązania wrocławskiej spółki tkwi w jego przepustowości – z tym systemem można przenosić wiele nowych substancji czynnych, w tym nawet 20 razy większych niż dotychczas.

Fot. Schemat wielkości cząsteczek, źródło: Biotts

Nośnik do zadań specjalnych

– Upraszczając: nasz nośnik to złożona struktura umożliwiająca dotarcie leczniczym cząsteczkom w głąb naszego organizmu – po pierwsze nie uszkadza skóry, jest biodegradowalny i obojętny dla organizmu, po drugie – lek, czyli substancja czynna, zamknięta w nośniku nie traci swojej aktywności i właściwości, co często jest obserwowane np. przy lekach doustnych. Po co nośnik? Nasz organizm nie lubi obcych substancji. Gdybyśmy podali cząsteczki aktywne bezpośrednio, bez ochrony, nie miałyby swoich leczniczych właściwości. Pacjenci często porównują etap leczenia do wojny. Gdybym miał znaleźć odpowiednie porównanie, to brak skutecznego nośnika dla leku jest jak wysyłanie żołnierza na wojnę bez hełmu i karabinu. Podawanie leku drogą doustną jest zaś niczym wysyłanie żołnierzy pieszo w zbyt długi marsz, podczas którego większość nie dotrze do celu – wyjaśnia dr Paweł Biernat, dopowiadając, że skuteczność preparatu zależy nie tylko od substancji biologicznie czynnych, jakie w nim zastosowano, ale również od zdolności przenikania składników w głąb ludzkiego organizmu. Nawet wysokiej klasy nowoczesny preparat, aby mógł zadziałać, musi przeniknąć przez skórę.

Nie tylko wielkość ma znaczenie

Jest wiele ograniczeń w przypadku podawania leków przez skórę, a najważniejszymi są wielkość cząsteczki leku i jej charakter fizykochemiczny. Dotychczasowe rozwiązania pozwalają podawać przez skórę tylko substancje rozpuszczalne w tłuszczach, czyli lipofilowe i o stosunkowo małej wielkości cząsteczki. Badania prowadzone w Biotts dowodzą, że można z powodzeniem przenosić również cząsteczki o większych rozmiarach (nawet 10 lub 20 razy większe) i odmiennym charakterze, czyli rozpuszczalne w wodzie (hydrofilowe). Przykładem takich substancji są peptydy (białka) stosowane w cukrzycy typu II. – Właściwości opracowanej w laboratoriach Biotts technologii pozwalają rozszerzać grupę leków transdermalnych w prawie nieograniczony sposób. Do opracowanej przez nas struktury transportującej można wprowadzić leki, które do tej pory były podawana tylko w sposób doustny, co wynikało choćby z ich rozpuszczalności w wodzie. Przykładem są substancje lecznicze wybrane do jednego z projektów Biotts, stosowane w leczeniu cukrzycy typu II i podawane do tej pory tylko w postaci tabletek lub iniekcji (glimepiryd, dapagliflozyna, repaglinid, semaglutyd) – wymienia dr Jan Meler, współzałożyciel Biotts. Dodaje również, że drugim kierunkiem badań Biotts jest możliwość zastosowania opracowanej technologii transdermalnej w onkologii i stworzenie leku przeciwnowotworowego podawanego z ominięciem przewodu pokarmowego. Celem tego projektu jest ograniczenie licznych w terapii przeciwnowotworowej ogólnoustrojowych działań niepożądanych, np. podczas leczenia guzów piersi.

Nowa kategoria leków

Dzięki rozwiązaniu Biotts nie ingerujemy w swoje ciało (koniec z zastrzykami), nie podajemy tabletek (nie obciążamy układu trawiennego), nie musimy o nich pamiętać, bo aplikacja substancji czynnej dzieje się sama poprzez system transdermalny. Nośnik Biotts to dużo więcej niż zwykły plaster transdermalny. – Wyobraźmy sobie leki podawane na raka piersi w formie maści – działamy tylko na miejscowo zmieniono tkanki, celując bezpośrednio w miejsce, gdzie nasze ciało choruje. Dla nas bardzo ważny jest komfort pacjenta i efektywność terapii. W tym kontekście istotna jest skuteczność naszego nośnika niezależnie, czy będzie on w postaci plastra, maści lub sprayu, a dzięki opracowanej technologii przenosimy przez skórę naprawdę duże cząsteczki. To jest przełomowe odkrycie. Terapia celowana umożliwi odciążenie całego organizmu, a to może oznaczać koniec z wyczerpującymi terapiami – podsumowuje dr Jan Meler.