Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Zavicefta - dwa stare leki połączone w nowy!
Zavicefta - dwa stare leki połączone w nowy!
Antybiotyki to jedna z najważniejszych grup leków, jakie są dostępne człowiekowi. Dzięki odkryciu penicyliny przez Fleminga w 1928 r. drastycznie spadła liczba zgonów z powodu infekcji bakteryjnych. Jednak w ostatnich latach z powodu niewystarczającej wiedzy lekarzy i społeczeństwa antybiotyki stosowane są zbyt często. Bakterie uodporniły się na stare leki, a opracowanie nowych stanowi barierę nie do przejścia, mimo że nad jej pokonaniem pracuje mnóstwo zespołów badawczych na całym świecie. Czy Zavicefta okaże się przełomem?

 

Zavicefta to połączenie dwóch substancji aktywnych: ceftazydymu i awibaktamu. Na rynku amerykańskim pojawiła się w 2015 r. pod nazwą Avycaz, rok później Europejska Agencja ds. Leków (EMA) wydała zezwolenie na stosowanie Zavicefty w Europie. Zgoda EMA dotyczy dożylnej postaci antybiotyku do leczenia powikłanych zapaleń jamy brzusznej, powikłanych zakażeń dróg moczowych, szpitalnych zakażeń płuc i leczenia zakażeń tlenowymi bakteriami G– u pacjentów, u których inne leczenie jest niemożliwe.

Ceftazydym jest cefalosporyną III generacji, skuteczną przeciwko bakteriom różnych klas. Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków β-laktamowych, główny mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii. W ostatnich latach obserwowano postępujący wzrost lekooporności bakterii G–, głównie tych odpowiedzialnych za ciężkie zakażenia szpitalne, na ten antybiotyk. Przyczyną nieskuteczności cefalosporyn były bakteryjne β-laktamazy rozkładające lek.

Dlatego w Zavicefcie ceftazydym połączono z awibaktamem. Jest on inhibitorem β-laktamaz i chroni cząsteczkę antybiotyku przed enzymatyczną hydrolizą. Dotychczas stosowane inhibitory – kwas klawulanowy czy tazobaktam – nie hamowały najważniejszych β-laktamaz, takich jak karbapenemazy czy cefalosporynazy AmpC. Awibaktam to potrafi, dlatego jest o wiele skuteczniejszy w zwalczaniu zakażeń lekoopornych niż inne inhibitory. Niestety, nawet awibaktam nie wykazuje aktywności względem enzymu NMD-1 – β-laktamazy wytwarzanej przez szczepy New Delhi.

Od odkrycia Fleminga minęło prawie 90 lat. W 1942 r. po raz pierwszy wyizolowano streptomycynę, która zrewolucjonizowała leczenie gruźlicy. W latach 40.-60. XX w. odkryto większość stosowanych dziś antybiotyków, w kolejnych dekadach postęp w tej dziedzinie drastycznie zwolnił. W latach 1983-1987 amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) wydała zezwolenie na stosowanie 16 nowych antybiotyków, a w latach 2003-2008 już tylko dwóch. Co więcej, od 30 lat nie odkryto żadnej nowej klasy antybiotyków. Z drugiej strony zakażenia bakteryjne stają się coraz bardziej alarmującym problemem dla lekarzy na całym świecie. Ich liczba rośnie, a medycyna nie dysponuje skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym, zwłaszcza w odniesieniu do ciężkich zakażeń szpitalnych. Mariaż starego antybiotyku z nowej klasy inhibitorem β-laktamaz może się okazać przełomem.

Źródła
  1. http://www.ema.europa.eu/docs/pl_PL/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/004027/WC500210237.pdf
KOMENTARZE
Newsletter