Biotechnologia.pl
łączymy wszystkie strony biobiznesu
Grelina przedmiotem nowej umowy pdopisanej przez Novartis
20.05.2009
CAMBRIDGE, Mass.-umowa dotyczy dokończenia fazy IIa badań klinicznych nad doustnym antagonistom greliny. Lek obecnie znajduje się w fazie przedklinicznej. Umowa obejmuje także międzynarodowe prawa do leku wypracowane na podstawie wcześniejszych ustaleń.
Elixir ogłosiło także  uzyskanie 12 milionowego finansowania dzięki inwestycji  MPM Capital z ramienia MPM Bio IV NVS Strategic Fund L.P. Ta cześć finansowania obejmuje także ARCH Venture Partners, Oxford Bioscience Partners, Omega Fund oraz Physic Ventures.

Grelina (wiki) - jest 28-aminokwasowym białkiem (hormon peptydowy) zidentyfikowanym w żołądku szczura jako endogenny ligand dla receptora uwalniającego hormon wzrostu (GH) (growth hormone - secretagogue receptor). Zawiera n-oktaacylową modyfikację na serynie w pozycji trzeciej, która jest istotna dla wywołanej greliną stymulacji uwalniania GH, natomiast des-acylowana grelina w formie des-n-oktaacylowanej jest nieaktywna biologicznie. W surowicy dorosłego człowieka znajduje się 100-120 fmol/ml greliny. Oznacza to, że w żołądku grelina nie jest wydzielana do światła przewodu pokarmowego jak inne enzymy, tylko do naczyń krwionośnych. Komórki immunoaktywne dla greliny zostały znalezione również w jelicie cienkim i grubym [Date i wsp., 2000]. Zawartość greliny w OUN jest niska. Za pomocą analizy immunohistochemicznej stwierdzono, że komórki nerwowe zawierające receptory dla greliny znajdują się jedynie w jądrze łukowatym podwzgórza [Kojima i wsp., 1999]. Rejon ten odpowiada za regulację łaknienia, co może świadczyć o udziale greliny w regulacji tego procesu. Analiza RT-PCR pozwoliła znaleźć grelinę w wielu innych komórkach takich jak na przykład komórki serca, co może sugerować jej działanie sercowo-naczyniowe [Kojima i wsp., 2001]. Grelina produkowana jest głównie przez komórki żołądka, jednak w mniejszym stopniu również przez jelita, trzustkę, nerki, łożysko, tarczycę, przysadkę mózgową i podwzgórze [Kojima i wsp., 1999; Date i wsp., 2000; Kanamoto 2001]. Możliwe, że agoniści i antagoniści receptorów dla greliny będą przydatni w leczeniu otyłości i anoreksji. Jest więc ważne, by szczegółowo scharakteryzować również behawioralne działanie tego peptydu. Dlatego podjęto pierwsze próby zbadania przypuszczalnej roli greliny w lęku, zaburzeniach pamięci, ruchu, oraz zachowań stosując różne testy [Carlini i wsp., 2000]. Grelina może również antagonizować anorektyczne działanie leptyny poprzez aktywację szlaku receptorowego białka Y/Y1 w podwzgórzu [Shintani i wsp., 2001]. Poszukiwania odwrotnych agonistów pokazały, że odcinek [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11] substancji P wykazuje takie działanie, jednak jest ono niespecyficzne, ponieważ oddziałuje również na tachykininę NK1 [Holst i wsp., 2003].

KOMENTARZE
Newsletter